Metotrexato - indicações e forma de liberação, mecanismo de ação e contra-indicações e análogos

A terapia medicamentosa é parte integrante do tratamento de muitas doenças inflamatórias.Assim, medicamentos citostáticos são frequentemente prescritos para aliviar a dor, reduzir a inflamação e interromper a progressão da doença.O metotrexato é um medicamento moderno, não esteróide, prescrito por um reumatologista durante a exacerbação da artrite reumatóide, para o tratamento da psoríase e no diagnóstico de outras doenças autoimunes.

Instruções para o uso de metotrexato

Um agente citostático antitumoral do grupo de antimetabólitos é usado na terapia básica da artrite reumatóide, para obter remissão em doenças da medula óssea, para o tratamento da artrite psoriática em estágio inicial.A droga ajuda a reduzir a intensidade da dor, interrompe o processo inflamatório de destruição da articulação,previne a divisão celular do câncer, inibe a inflamação ativa.O medicamento também pode ser atribuído a um diagnóstico preciso, para remover as primeiras manifestações da doença.

Composição e forma de produção

O medicamento está disponível na forma de comprimidos em forma redonda em frascos de 50 peças.em ampolas para injeções intramusculares ou subcutâneas de 1,5 e 10 ml de metotrexato-ebeve de produção importada é emitido concentrado para preparação de solução para infusões de 5,10 ou 50 ml. A composição detalhada para cada forma de liberação é indicada na tabela:

Ação farmacológica

O efeito antitumoral e citostático da droga é alcançado porretardando a reparação, síntese e divisão celular do DNA.A composição é sensível a tecidos com alta capacidade de crescimento: células embrionárias, medula óssea, epitélio mucoso e tecidos tumorais.A concentração máxima de substâncias ativas no plasma sanguíneo é fixada após 30-60 minutos.

A composição da droga é decomposta em metabólitos no fígado.É excretada por 90% dos rins com a urina durante o dia, os 10% restantes são excretados na bile.A meia-vida média é de 6 a 7 horas, adoses altas - 17 horas.Esse processo pode demorar um pouco em pacientes com disfunção hepática ou renal grave.Os metabólitos podem se acumular no fígado, baço, rins.

Indicações para uso

De acordo com as instruções, a administração do medicamento é aconselhável se o paciente estiver acompanhado de processos acompanhados de aumento da divisão das células imunológicas.O metotrexato é prescrito para:

• leucemia linfoblástica aguda;
• linfoma não-Hodgkin;
• linfossarcoma;
• formas graves de micose fúngica;
• psoríase;
• sarcoma osteogênico;
• câncer de pele, seios, trato digestivo, trato urinário;
• artrite psoriática;
• artrite reumática;
• lúpus eritematoso sistêmico;
• dermatomioses;
• neuroleucemia;
• tumores trofoblásticos.

Método de administração e dosagem

Este medicamento está incluído em muitos esquemas médicos e, portanto, a via de administração, a terapia e as doses são selecionadas individualmente por um médico..O metotrexato em ampolas é administrado por via intramuscular, intravenosa, intratecal (sob a medula espinhal) ou intra-arterialmente.Soluções não utilizadas, ferramentas de injeção que entraram em contato com este medicamento são destruídas pela queima.

Comprimidos Metotrexato

Os comprimidos devem ser tomados por via oral completamente sem mastigar e lavar a cápsula com uma quantidade suficiente de água não carbonatada.Para melhores resultados eRecomenda-se uma absorção rápida do comprimido uma hora antes das refeições ou uma hora e meia a duas horas após as refeições.As doses são selecionadas de acordo com o paciente.A instrução recomenda que, nos estágios iniciais do tratamento, use a dosagem de 7,5 a 16 mg por dia.Em casos graves, a dose diária padrão pode ser aumentada imediatamente.

Conta-gotas

Geralmente, altas doses da droga são maiores que 100 mg administradas por infusão intravenosa, com duração não superior a 24 horas.Para acelerar o processo, parte da dose prescrita pelo médico pode ser administrada como uma injeção intravenosa rápida.Ao escolher este tratamento, os pacientes recebem adicionalmente prescrição de folinato de cálcio para proteger os tecidos normais dos efeitos tóxicos do Methotrexate-Ebewe.

A terapia de proteção é iniciada 8 a 24 horas antes do início da administração do medicamento principal.As doses de folinato de cálcio são determinadas dependendo do volume do conta-gotas:

• Após o recebimento de 100-150 mg em 12 a 24 horas, são injetados 150 mg de folinato e outros 12-25 mg de cálcio nas injeções ou 15 mg por via oral 6horas por 2 dias.
• Quando tratada com doses abaixo de 100 mg, uma cápsula de folinato deve ser tomada a cada 6 horas por 2-3 dias.

Injeções Metotrexato

Injeções intravenosas, intramusculares ou intra-arteriais são prescritas para tumores trofoblásticos, leucemia e artrite reumatóide.Antes de administrar a droga, parte do líquido cefalorraquidiano é removida na medida em que será administrada.Depois de abrir o medicamento ampolapermanece estável por 24 horas, após as quais o medicamento deve ser descartado.As injeções com artrite reumatóide são prescritas 1 vez por semana, com o medicamento administrado no mesmo dia e hora.

Como tomar metotrexato na artrite reumatóide

O efeito do medicamento no tratamento da inflamação crônica das articulações provavelmente está relacionado à sua capacidade de suprimir a imunidade.O uso deste medicamento permite restaurar a função das articulações, reduzir a inflamação e os sintomas associados à artrose - inchaço, rigidez das articulações, dor intensa.Não existe um padrão único de uso de medicamentos.

Para curar a artrite, os médicos prescrevem uma dose mínima de 6,5 mg.Depois de duas a três semanas de terapia, a dose é gradualmente aumentada para 26 mg.As doses recomendadas são seguidas durante todo o tratamento, e o regime para o medicamento em comprimidos permanece o mesmo que para o medicamento injectável - uma vez por semana.Às vezes, a dose diária é dividida em duas ou três doses, que devem ser realizadas em intervalos de 12 horas.

O efeito do tratamento da artrite e da artrose não é alcançado imediatamente, mas 5-6 meses após o início da terapia.Se o efeito clínico for lento, o medicamento é combinado com outros agentes.Trate a artrite reumatóide com metotrexato e ácido fólico ou medicamentos:

• ciclosporina;
• leflunomida;
• hidroxicloroquina;
• por sulfassalazina.

Tratamento de linfoma e leucemia

O medicamento é administrado por via intravenosa, intramuscular,intralumbalmente.Para crianças diagnosticadas com leucemia, é melhor dar o remédio com água.Para adultos, a dosagem ideal para injeção é de 200 a 500 mg por m2 (área de superfície do corpo).A injeção é feita uma vez por semana, como na artrose ou artrite.Às vezes prescrito 2,5-5-10 mg por dia, durante 5 dias.Os componentes ativos afetam a distribuição de tecidos malignos sem prejudicar as células saudáveis.O uso da droga ajuda a alcançar remissão a longo prazo.

Na psoríase e micoses

Para os fins do medicamento no tratamento de psoríase ou micoses no estágio crônico, o paciente deve ter pelo menos 20% de danos à pele e reduzir a sensibilidade da flora patogênica a outros medicamentos de ação local ou fotoquímica.Para a psoríase, prescreva pílulas de até 25 mg por semana.Quando a micose da pele ou unhas, em forma de cogumelo, usar soluções que são administradas 50 mg uma vez por via intramuscular.

Tratamento da neuroleucemia

O método de administração de metotrexato para neuroleucemia é a injeção intra-lombar e a irradiação da cabeça em doses de até 2400 rad.O medicamento é administrado 1-2 vezes a cada 7 dias com uma dosagem de 12 mg por m2 de área corporal.Na presença de focos extra-ósseos de inflamação auto-imune, que provocam o aparecimento de fortes dores e comprimem órgãos adjacentes, adicionalmente conduza radioterapia local com doses de 500-2500 rad.

Instruções específicas

O medicamento pode ser prescrito apenas por um oncologista com experiência em quimioterapia.O paciente deve ser informado com antecedênciao risco de reações adversas graves que podem levar à incapacidade e morte.Se um paciente tiver um fluido na cavidade abdominal ou pleural, ele deve ser removido antes do tratamento.Se você tiver sintomas de estomatite, deve parar de usar este medicamento.Antes de tomar o metotrexato, devem ser feitos exames de sangue.

Se necessário, a operação deve ser descontinuada 1 semana antes da data programada da cirurgia e retomada após 14 dias.Mulheres em idade reprodutiva devem ser informadas dos efeitos adversos dos componentes do fármaco no feto e recomendar medidas contraceptivas eficazes.Durante o tratamento, deve-se tomar cuidado ao realizar trabalhos que exijam uma alta concentração de atenção.

Na gravidez

Este medicamento possui propriedades tóxicas que podem afetar adversamente a gravidez, causar defeitos congênitos no bebê ou morte fetal.Nas situações em que uma mulher engravida enquanto toma medicação, a questão do aborto deve ser levantada.Os componentes da droga podem se acumular no corpo e entrar no leite materno, por isso vale a pena interromper a amamentação durante o tratamento.

Na infância

Na pediatria, este medicamento é prescrito com cautela quando os riscos de complicações sem tratamento superam a chance de efeitos colaterais.A dosagem do medicamento é selecionada individualmente com base na idade da criança doente:

• recém-nascidos e bebês até 12 meses - até 6 mg;
• crianças de 1-2 anos são prescritas até 8 mg;
• uma criança de 2 a 3 anos é aconselhada a dar até 10 mg;
• A dose ideal para crianças de 3 anos ou mais é de 12 mg.

Metotrexato e álcool

Para reduzir o risco de danos no fígado, não é recomendável que o metotrexato, o álcool e os medicamentos com alta hepatotoxicidade sejam usados ​​ao mesmo tempo.O não cumprimento desta regra pode levar a danos no fígado e respostas imunes não intencionais.Além disso, no momento do tratamento deve abandonar os produtos da medicina popular que usam álcool ou seus derivados.

Interações medicamentosas

No dia da ingestão de metotrexato, os especialistas recomendam que você descontinue os medicamentos que aliviam a inflamação autoimune.Você pode tomar AINEs em qualquer outro dia da semana.As seguintes combinações de medicamentos e seus efeitos também são indicados nas instruções da medicação:

• administração oral de tetraciclina, cloranfenicol reduz a absorção;
• Fenilbutazona, diuréticos de alça, penicilinas - aumentam a toxicidade do medicamento;
• Cloranfenicol, pirimetamina - afeta negativamente a medula óssea, prejudica a função sanguínea;
• drogas que causam deficiência de folato de cálcio, algumas drogas hipolipidêmicas e anticoagulantes são capazes de aumentar a toxicidade;
• a administração do medicamento juntamente com a radioterapia aumenta o risco de necrose dos tecidos moles;
• A amiodarona aumenta o risco de úlcera pépticalesões de pele;
• Administração do aciclovir - contribui para lesões neurológicas.

Efeitos colaterais do metotrexato

O uso da droga causa inúmeras reações adversas de vários órgãos e sistemas:

• hematopoiese - anemia,diminuição do número de leucócitos, plaquetas;
• sistema nervoso - fadiga rápida, mudança repentina de humor, dor de cabeça, distúrbios do sono, confusão, estados depressivos, gosto metálico na boca, paralisia;
• órgãos da visão - conjuntivite, irritação da mucosa;
• órgãos respiratórios - fibrose pulmonar, asma brônquica, edema pulmonar, tosse seca;
• trato digestivo - estomatite, vômito, anorexia, diarréia;
• Sistema urinário - inflamação da bexiga, função renal comprometida, anúria ou oligúria;
• tegumentos - prurido, vasculite, necrose tecidual, úlceras, telhas, aumento da sensibilidade da pele à luz solar, furúnculos;
• sistema cardiovascular - sangramento, tamponamento cardíaco, vasculite;
• Sistema reprodutivo - impotência, inflamação vaginal, úlceras, distúrbios menstruais, diminuição da libido, corrimento vaginal;
• outras manifestações - dor muscular, febre, diabetes, função cerebelar, exacerbação de infecções crônicas.

Sobredosagem

No caso de administração acidental ou deliberada de uma dose de medicamento, o principal sintoma da sobredosagem é uma hemorragia.Em tais situações, um antídoto - folinato é administrado imediatamentecálcio.Nesse caso, a injeção deve ser feita o mais tardar uma hora.A dosagem do antídoto deve ser igual ou superior à dose administrada.Em casos graves, é necessário realizar o procedimento de hidratação do corpo, para drenar o líquido cefalorraquidiano.

Contra-indicações

Pacientes com danos graves no fígado /rim, pessoas diagnosticadas com tuberculose ou infecção pelo HIV com úlceras no trato gastrointestinal não devem ser tomadas.É proibido tomar o medicamento juntamente com grandes doses de ácido acetilsalicílico após a vacinação com vacinas vivas.É prescrito cuidado para:

• obesidade;
• diabetes mellitus;
• doenças infecciosas de natureza viral ou bacteriana;
• telhas;
• ascites;
• casca;
• amebíase;
• catapora;
• gota;
• processos inflamatórios da mucosa oral ou do trato gastrointestinal;
• Estrongiloidose.

Condições de venda e armazenamento

O medicamento é dispensado em farmácias apenas mediante receita médica.Armazene o medicamento a uma temperatura de 15 a 25 graus, em local protegido da luz solar direta e da umidade.Prazo de validade - 3 anos.

Análogos

Na ausência de um medicamento em uma farmácia ou na detecção de intolerância de um de seus componentes, o médico pode prescrever análogos.Estes podem ser medicamentos de estrutura semelhante ou efeitos médicos.A lista de análogos inclui os seguintes medicamentos:

• Evetrex;
• Zexat;
• Verot Metotrexato;
• Emtexate;
• Trexan;
• Metodologia;
• Metotab.

Qual é a diferença entre Metodectato e Metotrexato

Comparando os dois medicamentos em termos de composição e princípio de ação no corpo humano, não há diferença significativa entre os medicamentos.No entanto, de acordo com as avaliações dos pacientes, o metotrexato da empresa austríaca Ebeve tem menos toxicidade e efeitos colaterais.Além disso, há uma pequena diferença na forma de liberação desses medicamentos.Sim, o método é feito apenas como uma solução clara e destina-se a injeção na pele, músculos ou veias.O preço do remédio é igual.

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Avaliações

Catherine, 62 anos

) Fui diagnosticado com lesão nas articulações há 10 anos, desde então, tomo metotrexato.Posso dizer que este medicamento facilita minha vida.Tentou tomar sulfasalazina antes, mas houve muitos efeitos colaterais, especialmente dores de cabeça graves.Com o mesmo medicamento, não existem tais sintomas.

Larissa, 49 anos

Existem muitas críticas negativas sobre o metotrexato.É um medicamento muito difícil, mas se você seguir as instruções, a posologia e o curso do tratamento, a maioria dos efeitos negativos pode ser evitada.Além disso, o medicamento não é muito caro em comparação com outros importados.Sou bem auxiliado por artrose por suas injeções.

Michael, 52 anos

Minha psoríase começou a entrar em colapso.Então o médico me ordenou que bebesse comprimidos de metotrexato.Vou dizerSim, o medicamento realmente ajuda a lidar com a dor.No entanto, não é muito conveniente tomá-lo: uma vez por semana em um dia e hora estritamente definidos.É bom que minha esposa me lembre que não posso perder um dia de tratamento.