Metotrexato na artrite reumatóide - mecanismo de ação, contra-indicações e complicações

Nesta doença, desenvolve-se uma inflamação auto-imune dos tecidos da articulação, o que leva à destruição de ossos e cartilagens.O metotrexato para artrite reumatóide deve ser usado, preferencialmente com ácido fólico, e é importante seguir as instruções e prescritas pela dosagem do médico.Graças ao medicamento, é possível aliviar significativamente a condição do paciente e interromper o processo inflamatório por um longo tempo.

O que é metotrexato na artrite reumatóide

É um medicamento citostático (medicamento antitumoral que interrompe o crescimento de tecidos, incluindo malignidade) do grupo de antimetabólitos, antagonistas do ácido fólico.Os citostáticos inibem o mecanismo de divisão e reparo celular.Os mais sensíveis a esse grupo de drogas estão dividindo rapidamente os elementos,incluindo células cerebrais.Devido a essa propriedade, os citostáticos são usados ​​ativamente para o tratamento da inflamação autoimune.Ao reduzir a formação de leucócitos nos tecidos da medula óssea, eles suprimem o sistema imunológico.

O metotrexato na artrite reumatoide é prescrito aos pacientes porque ajuda a obter remissão estável da doença, e o efeito clínico persiste mesmo após a retirada da administração.O medicamento fornece os seguintes efeitos:

  • citotóxico;
  • antitumor;
  • anti-inflamatório;
  • citostáticos;
  • imunossupressor.

Composição

O medicamento contém a substância ativa metotrexato, que pertence aos antimetabólitos - análogos estruturais do ácido fólico.O pó é caracterizado por uma estrutura cristalina de laranja ou amarelo.Composição dos medicamentos para artrite reumatóide

  • 1 comprimido contém 2,5 mg de metotrexato;
  • 1 dose de injeção de 10 mg de ingrediente ativo, purificado com água, cloreto de sódio, hidróxido de sódio;
  • concentrado para a preparação da infusão - 100 mg em 1 ml de substância ativa, água purificada, cloreto de sódio, ácido benzóico, hidróxido de sódio.

Formas de liberação

O metotrexato é um análogo russo do metotrexato austríaco Ebeve.O medicamento é vendido de várias formas:

  • comprimidos de 2,5, 5 e 10 mg em frascos de polipropileno de 50 peças cada;
  • solução injetável de 50 mg /5 ml em ampolas de vidro escuro;
  • concentrado para conta-gotas de 100 mg /1 ml em 5 frascos para injetáveis,10 e 50 ml.

Indicações para uso

A terapia com metotrexato é prescrita para pacientes com lesão na articulação reumatóide.Outras indicações para o uso de drogas são:

  • leucemia linfoblástica aguda;
  • micose fúngica com curso grave;
  • formas graves de psoríase;
  • tumores trofoblásticos.

Mecanismo de ação

A base do tratamento da artrite reumatóide é a terapia imunossupressora devido à natureza auto-imune da doença.Em tais patologias, a imunidade humana invade suas próprias células, destruindo tecidos, órgãos e articulações saudáveis.Através da terapia imunossupressora, é possível interromper o desenvolvimento dos sintomas e retardar os processos destrutivos que ocorrem nas articulações.Os citostáticos interferem no crescimento do tecido conjuntivo da articulação, destruindo lentamente a cartilagem e as partes subcondrais dos ossos.

A ação de um medicamento para artrite reumatóide é bloquear a enzima digestora do ácido fólico.O metotrexato interrompe a síntese de disoxiuridina monofosfato e timidina monofosfato, bloqueando a formação de RNA, DNA e proteínas.O medicamento não permite que as células entrem na fase de síntese de uma molécula de DNA filha na matriz da molécula de DNA pai.O medicamento pertence à primeira linha de medicamentos utilizados no tratamento básico da artrite reumatóide.

O metotrexato na artrite reumatóide reduz a produção de células imunocompetentes e elementos da membrana sinovial, fibroblastos (principais células do tecido conjuntivo).Supressão do processo de desenvolvimento e reproduçãoessas células ajudam a prevenir a deformação e a inflamação ativa das articulações.O metotrexato interrompe a erosão óssea que ocorre como resultado de ataques de tecidos em crescimento ativo da articulação sinovial.

Instruções para o uso de metotrexato na artrite reumatóide

Às vezes, a terapia medicamentosa é iniciada mesmo antes do diagnóstico, com rápida progressão da patologia.Quanto mais tempo a artrite reumatóide se desenvolve, maior o risco de incapacidade ou até morte, por isso é extremamente importante reduzir a atividade do processo patológico rapidamente.Não há instruções claras para a administração adequada de medicamentos na artrite reumatóide. O metotrexato geralmente é prescrito de acordo com o esquema geral de uso, uma vez que o médico não pode saber quantas doses do medicamento ajudarão o paciente.

O tratamento geralmente é realizado na forma de metotrexato em comprimidos.Em caso de efeitos colaterais do sistema digestivo, são recomendadas injeções intravenosas ou intramusculares.A dose do medicamento é 6,5-26 mg.A recepção começa com a dose mínima, em algumas semanas aumente.A dose inicial é aumentada até um efeito clínico pronunciado ou sintomas de intolerância.

Posteriormente, a doença é tratada em uma dose efetiva individual estabelecida, o metotrexato é administrado uma vez por semana.Às vezes, o médico atribui uma dose fracionada de dose dividida a 2-3 ou mais doses, com um intervalo de 12 horas.Como a remissão completa na artrite reumatóide é extremamente rara, o paciente recebe terapia a longo prazo.O curso mínimo do tratamento dura seis meses, com o resultado clínico esperado sendo bem sucedido em 60% dos casos.Para consolidar o efeito da monoterapia, continue por 2-3 anos.

Em ampolas

O medicamento é prescrito com mais freqüência na forma de comprimidos, e a administração subcutânea ou intravenosa de metotrexato só é aconselhável quando o uso de comprimidos provoca efeitos colaterais do trato gastrointestinal.A dose exata é selecionada pelo médico para cada paciente individualmente, levando em consideração a gravidade do dano articular, o estágio da doença e as peculiaridades do corpo do paciente.Eles iniciam o tratamento com uma dose mínima, gradualmente levando ao ótimo.O metotrexato começa a produzir efeito 2-6 semanas após o início da administração.O curso máximo das injeções é de 6 meses.

Comprimidos

Os comprimidos são tomados internamente e lavados com água em abundância.O médico seleciona o modo de administração e dosagem com base na patologia específica.Na terapia da artrite reumatóide, a dose inicial de metotrexato é de 7,5 mg duas vezes por semana, após o que pode ser aumentada gradualmente até que ocorra um desfecho clínico.A dose máxima é de 20 mg.A duração da terapia depende da gravidade da doença e é definida individualmente.O tratamento é interrompido gradualmente, pois o cancelamento repentino provoca exacerbação da patologia.

Ácido fólico ao tomar metotrexato

De acordo com os dados obtidos durante os estudos, existe uma relação entre a ocorrência de efeitos colaterais ao tomar o medicamento e a deficiência no corpo de ácido fólico.SobDurante o tratamento com metotrexato, as reservas celulares de folato são reduzidas rapidamente, com os pacientes aumentando sua concentração de homocisteína (um aminoácido formado pelo metabolismo da metionina).O folato é necessário para a clivagem desta substância.Com sua deficiência, o nível de homocisteína no sangue é máximo, o que causa o risco de lesões ateroscleróticas dos vasos sanguíneos e acelera bastante a coagulação sanguínea.

O metotrexato e o ácido fólico na artrite reumatóide são necessariamente tomados ao mesmo tempo, caso contrário, o paciente acumulará rapidamente homocisteína.O tratamento medicamentoso exacerba o processo negativo, especialmente fortemente na fase em que a dosagem do medicamento é aumentada para obter um efeito terapêutico.Tratamento da artrite reumatóide O metotrexato e o ácido fólico ajudam a reduzir os níveis perigosos de homocisteína e o risco de efeitos adversos.

O ácido fólico é prescrito imediatamente após o início do tratamento com metotrexato ou durante os primeiros 6 meses de terapia, com a incidência de distúrbios cardiovasculares e gastrointestinais sendo reduzida em 70%.O ácido fólico reduz o risco de alopecia e doenças das mucosas.A dosagem é selecionada exclusivamente pelo médico individualmente para cada paciente.O ácido fólico é tomado diariamente, exceto nos dias em que o metotrexato é tomado.

Contra-indicações

Nem todos os pacientes com artrite reumatóide podem usar este medicamento.O reumatologista pode recusaro uso de metotrexato nos seguintes fatores na paciente:

  • gravidez;
  • abuso de álcool (o álcool aumenta a toxicidade do medicamento, tornando-o com risco de vida);
  • patologias infecciosas graves;
  • lesões de fígado, pulmões, rins;
  • terapia de radiação, quimioterapia, câncer.

Sobredosagem

Exceder a dose permitida do medicamento Metotrexato não mostra sintomas específicos.O fato de sobredosagem é estabelecido pelo nível de concentração da substância ativa no plasma sanguíneo.Ao fazer isso, use imediatamente um antídoto, que serve folinato de cálcio.A dose administrada da substância deve ser igual ou superior à dose aceita de metotrexato.

O médico pode prescrever injeções adicionais de folinato, conforme necessário.Antes da introdução de cada porção subseqüente da droga e após 6 horas durante o processo de eliminação da overdose com a ajuda de um antídoto, determine o pH da urina.Essas medidas minimizam o risco de nefropatia.Além disso, eles usam um complexo de medidas para eliminar os efeitos da overdose, incluindo lixiviação urinária e hidratação do corpo.

Efeitos colaterais

Na terapia, os efeitos negativos característicos da anemia megablástica às vezes aparecem, a função da hematopoiese é prejudicada.Com o aumento da dose, o paciente tem os seguintes efeitos colaterais:

  • diarréia;
  • vômitos;
  • náusea.

Doenças gastrointestinais graves se desenvolvem se o medicamento não for eliminado quando esses sintomas ocorrerem.Em algunsos pacientes apresentam acidose tubular dos rins (redução do ácido urinário) e cegueira cortical, que é uma deficiência visual.O tratamento a longo prazo com metotrexato aumenta o risco de cirrose hepática e osteoporose.No contexto da droga ocorre:

  • estomatite;
  • dermatite;
  • furúnculos;
  • conjuntivite;
  • fotossensibilidade;
  • febre;
  • furúnculos;
  • lacrimação;
  • Hiperpigmentação da pele.

Interação medicamentosa

De acordo com as instruções, a administração simultânea de medicamentos com antibióticos da série penicilina ajuda a reduzir a depuração renal.Ao tomar metotrexato contendo aciclovir, existe o risco de distúrbios neurológicos.Alguns medicamentos ajudam a prolongar o metotrexato e aumentam o risco de toxicidade.Isso inclui:

  • Anti-inflamatórios não esteróides;
  • tetraciclinas;
  • corticosteróides;
  • barbitúricos.

Compatibilidade de metotrexato e álcool

O uso simultâneo de bebidas alcoólicas com metotrexato devido à inflamação crônica das articulações ameaça uma reação semelhante ao dissulfiram.As moléculas dos medicamentos, em contato com o etanol, causam intoxicação, manifestada por fortes dores de cabeça, náusea, vômito, vermelhidão da face, pescoço e peito, taquicardia, calor, convulsões das extremidades.Para eliminar as complicações causadas pela ingestão de álcool na terapia anti-inflamatória, de acordo com as instruções, é necessário:

  • interromper o usoálcool;
  • beba o máximo de água possível dentro de 4 horas;
  • se o medicamento for tomado, o álcool será contraindicado nos próximos 3 a 30 dias (dependendo das instruções do médico);
  • o efeito adverso de uma combinação de um medicamento com álcool é predito, independentemente da forma de metotrexato utilizada, sejam comprimidos ou pomadas.

Análogos

O efeito positivo no tratamento da artrite reumatóide, artrose e outras doenças inflamatórias das articulações é produzido pelo Metodect - o principal análogo do metotrexato, que alguns médicos consideram ainda mais eficaz.No entanto, este último possui uma pureza de composição, tornando muito menos provável que tenha efeitos colaterais e mais frequentemente mostre melhorias persistentes na condição do paciente.Outros análogos da droga são:

  • Vero-metotrexato;
  • Metotab;
  • Metotrexato-Teva.

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As informações apresentadas neste artigo são apenas para orientação.O artigo não pede auto-tratamento.Somente um médico qualificado pode diagnosticar e recomendar tratamento com base nas características individuais do paciente em particular.