Singular - composição, substância ativa, indicações, como tomar e efeitos colaterais e análises

A principal ação do Singular é garantir a expansão dos brônquios, por isso pertence à categoria de anti-broncoespástico.A vantagem do medicamento em boa tolerabilidade.Mesmo que ocorram efeitos colaterais, é mais provável que ocorram de forma leve, portanto não é necessária a retirada de medicamentos.Na medicina internacional, a principal substância ativa é um medicamento ainda conhecido como montelucaste.A substância afeta os receptores que respondem aos leucotrienos de cisteína.

O que é Singular

Este é um medicamento de um grupo farmacêutico de bloqueadores de receptores de leucotrienos que tem efeitos anti-inflamatórios e anti-broncoespásticos.Como resultado de tomar o medicamento prevenir espasmos do sistema respiratório.Em uma dose padrão, após a ingestão, o medicamento fornece aumento brônquico.A broncodilatação pode durar 2 horas.Com base nesses dados, podemos dizer que o fármaco lida com broncoespasmo em qualquer estágio, reduzindo a resposta aos antígenos.

Composição e forma de liberação

Existem duas formas de liberação de drogas.Eles diferem na aparência e dosagem do ingrediente ativo.Eles têmmontelucaste de sódio.A diferença também é a lista de excipientes.A composição do medicamento está descrita na tabela abaixo:

Ação farmacológica

O medicamento é um antagonista dos receptores de leucotrienos.No corpo humano, os cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) são potentes mediadores da inflamação.Estes são reguladores altamente ativos das funções celulares - eicosanóides, secretados por eosinófilos, mastócitos e muitas outras células.Os receptores de cisteinil leucotrieno se ligam a esses mediadores pró-estáticos.

Os cisteinil leucotrienos do tipo I são encontrados nas vias aéreas humanas, incluindo macrófagos e células do músculo liso brônquico), eosinófilos e mielóidescélulas estaminais.Essas substâncias estão estaticamente inter-relacionadas com processos patológicos em:

1. Asma brônquica.Nesta doença, os efeitos mediados por leucotrieno são broncoespasmo, aumento da permeabilidade vascular, aumento da secreção e contagem de eosinófilos.
2. Rinite alérgica.Como resultado da ação do alérgeno, os cisteinil leucotrienos são liberados das células pró-inflamatórias da mucosa nasal nos estágios inicial e tardio da alergia.Como resultado, são revelados sintomas de rinite alérgica.Após a amostragem intranasal com cisteinil leucotrienos, verificou-se que a resistência das vias aéreas estava aumentada e havia obstrução nasal.

Como resultado da ingestão, o montelucaste é altamente ativo, melhorando a inflamação em pacientes com asma brônquica.Com base em análises farmacológicas e bioquímicas, verificou-se que esta substância com alta afinidade e seletividade se liga aos receptores do receptor CysLT1.O Singular não interage com outros receptores respiratórios farmacologicamente importantes.Isso inclui:

• receptores de prostaglandina;
• colinorreceptores;
• β-adrenoceptores.

O montelucaste é um inibidor dos efeitos fisiológicos dos cisteinil leucotrienos.A ação ocorre pela ligação aos receptores CysLT 1.Esse efeito é caracterizado pelos seguintes recursos:

• não produz um efeito estimulante nos receptores CysLT 1;
• inibição de CysLTOs receptores 1 no trato respiratório são confirmados pelo fato de que, como resultado da inalação de LTD4 em pacientes com asma brônquica, desenvolve a capacidade de bloquear o desenvolvimento de broncoespasmos.

O montelucaste pode suplementar a ação dos β2-adrenomiméticos.O componente ativo é caracterizado pela absorção rápida e quase completa do trato gastrointestinal.A concentração máxima ao tomar comprimidos com o estômago vazio é observada após 2 horas.O montelucaste e seus metabólitos não são excretados na urina, portanto a farmacocinética do medicamento não foi estudada em pacientes com insuficiência renal.

Indicações e contra-indicações para uso

A principal indicação para o uso de Singular são as doenças respiratórias obstrutivas.Casos específicos em que este medicamento é prescrito:

• a necessidade de prevenir ou tratar a asma brônquica em crianças de 2 anos;
• controle de ataques diurnos e noturnos da asma brônquica;
• alívio da rinite alérgica em crianças a partir dos 2 anos de idade;
• tratamento da asma brônquica em pacientes com alta sensibilização ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs;
• prevenção de broncoespasmos decorrentes de atividade física pesada.

Um dos benefícios do medicamento é uma pequena lista de contra-indicações.O estudo deles é uma medida necessária antes do tratamento das doenças acima.Durante a gravidez e lactação, o medicamento é usado apenas como indicado por um médico.A lista de contra-indicações absolutas inclui:

• crianças menores de 2 anos;
• a fenilcetonúria é uma doença hereditária rara do grupo de fermentopatias que surge devido ao comprometimento do metabolismo dos aminoácidos, mais frequentemente a fenilalanina;
• hipersensibilidade ao montelucaste e outros componentes do medicamento.

Instruções singulares

Um regime de tratamento específico depende da doença e da idade do paciente.Crianças singulares são dadas apenas sob a supervisão de um adulto.Na maioria dos casos, a dosagem para o bebê é menor.O medicamento é indicado para administração oral.Os comprimidos mastigáveis ​​devem ser mastigados e o filme revestido deve ser engolido com água em abundância.Existem várias recomendações para o tratamento:

• você pode tomar medicamentos independentemente da ingestão de alimentos;
• o efeito terapêutico já é observado no primeiro dia;
• a dose para pacientes de diferentes sexos, com insuficiência renal, para idosos ou com função orgânica comprometida é a mesma; seu ajuste não é necessário para esses pacientes.

Na asma brônquica

Singular para crianças com mais de 15 anos e adultos é usado no tratamento da asma brônquica na dose de 10 mg uma vez ao dia.Para uma criança de 6 a 14 anos, é mostrada uma dose única de 5 mg.A dosagem para crianças de 2 a 5 anos com asma brônquica é de 1 comprimido para mastigar diariamente à noite.O efeito terapêutico que eles têm durante o primeiro dia de internação.Mesmo se o controle da asma for alcançado, o tratamento deve ser continuado.Medicamentos singulares podem ser combinados com broncodilatadores.Outras recomendações para tomar o medicamento:

• possíveluso de medicamentos como alternativa aos corticosteróides inalados em doses baixas em crianças com asma persistente, mas apenas se não houver relatos recentes de ataques graves de asma que exijam administração de corticosteróides;
• a condição do paciente requer avaliação periódica;
• na ausência de um efeito adequado, é necessária uma revisão da terapia para outro ou tratamento adicional.

Na rinite alérgica

Pacientes com rinite alérgica podem tomar os comprimidos a qualquer hora do dia.Dosagem - 1 item por dia.Em geral, o regime de tratamento da rinite alérgica para facilitar seu curso é selecionado por um médico individualmente para cada paciente.quando combinado com esta patologia com asma brônquica, tome a pílula à noite.Mais frequentemente, o médico prescreve o tratamento Singularar não apenas durante a exacerbação, mas também posteriormente, para garantir o controle dos sintomas da doença.

Sobredosagem

Os estudos clínicos com duração de 22 semanas não revelaram sintomas de sobredosagem em pacientes adultos com asma brônquica.Eles estavam tomando até 200 mg por dia.O mesmo se aplica a estudos breves com duração de até 1 semana.Nesse caso, não foram observadas overdoses, mesmo ao tomar 900 mg por dia.Essa condição foi observada apenas durante os ensaios clínicos com mais de 100 mg por dia.Nesse caso, uma overdose aguda foi observada em adultos e crianças.Foi manifestado por:

• sede;
• sonolência;
• vômitos;
• excitação psicomotora;
• principaldor;
• dor abdominal.

Esses sintomas de sobredosagem foram consistentes com o perfil de segurança do Singular com base em estudos clínicos.A terapia sintomática é mostrada como tratamento por overdose.Não há informações específicas sobre isso.Não existem dados sobre a eficácia da hemodiálise e diálise peritoneal do montelucaste.

Interação medicamentosa

O medicamento está autorizado para uso com outros medicamentos tradicionalmente usados ​​na prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica e rinite alérgica.Se a dose de montelucaste não tiver sido excedida, ela não terá efeito na ingestão de agentes como:

• terfenadina;
• contraceptivos orais;
• Digoxina;
• Varfarina;
• Teofilina;
• Prednisona.

A administração concomitante com fenobarbital diminui a AUC do montelucaste em 40%.Você não precisa alterar o modo de recepção Singular.Estudos in vitro descobriram que o montelucaste causa inibição da isoenzima CYP2C8.Ao estudar a interação do componente ativo da droga com a rosiglitazona, esse efeito não foi confirmado.Por esse motivo, não se pensa que o montelucaste afete o metabolismo mediado pelo CYP2C8 de certos medicamentos, como repaglinida, rosiglitazona e paclitaxel.Outros casos de interação:

1. O efeito do gemfibrozil no efeito terapêutico do montelucaste não é clinicamente relevante, portanto, não é necessário ajuste da dose.
2. Efeito crescenteO montelucaste não é observado quando co-administrado com itraconazol.
3. Tratamento combinado com broncodilatadores.A nomeação singular neste caso é um complemento racional se esses medicamentos não fornecerem o efeito adequado e o controle adequado da asma brônquica.A dosagem dos broncodilatadores é gradualmente reduzida quando o efeito terapêutico do montelucaste é alcançado.
4. Tratamento combinado com SCA inalado.Singular aqui fornece um efeito terapêutico adicional.Quando a condição do paciente se torna estável, a dose de SCA é gradualmente reduzida.Às vezes, seu cancelamento completo é permitido, mas os corticosteróides inalatórios com montelucaste não podem ser fortemente substituídos.

Efeitos colaterais do Singular

De acordo com o feedback de médicos e pacientes, o medicamento é bem tolerado.Em alguns casos, existem efeitos colaterais leves que não exigem a descontinuação do medicamento.Se compararmos a incidência geral de sua ocorrência, é comparável à incidência de placebo.Efeitos colaterais, dependendo da idade e da doença do paciente:

1. Crianças de 2 a 5 anos com asma brônquica.573 pacientes pequenos participaram de ensaios clínicos.Após 12 semanas de experimento, o único efeito colateral foi a sede.
2. Crianças de 2 a 14 anos com rinite alérgica.Em 2 semanas de estudos, nenhum efeito colateral associado à administração de medicamentos foi identificado e foi identificado em mais de 1% dos pacientes.
3. Crianças de 6 a 14 anos com asma brônquica.O perfil de segurança deles era semelhante ao de um perfil de segurança específico para adultos.ParaDurante as 8 semanas do experimento, uma reação adversa foi observada em mais de 1% dos pacientes - uma dor de cabeça.
4. Adultos e crianças de 15 anos com asma brônquica.Como resultado de estudos clínicos de 12 semanas, mais de 1% dos pacientes apresentaram dor de cabeça e dor abdominal.
5. Adultos e crianças de 15 anos com rinite alérgica sazonal ou durante todo o ano.A tolerabilidade do medicamento foi boa.Após 4 semanas de estudos, a mesma frequência de sonolência foi encontrada como com o placebo.

Uma análise generalizada dos estudos foi realizada com base em 41 ensaios clínicos controlados por placebo, realizados com o método aprovado de avaliação de tendências suicidas.No grupo de 9929 pacientes, apenas 1 foi diagnosticado com suicídio.Nenhum suicídio foi relatado em nenhum dos grupos de estudo.Durante a administração pós-registro, foram relatados os seguintes efeitos colaterais:

1. Doenças infecciosas parasitárias.As infecções do trato respiratório superior são observadas aqui.
2. Sistema de coagulação sanguínea.Por sua parte, há uma tendência crescente a sangrar.
3. O sistema imunológico.Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, foram observadas em alguns pacientes.A infiltração hepática eosinofílica ocorreu com menos frequência.
4. A psique.Às vezes, há agitação na forma de incitação ou hostilidade agressiva, depressão, ansiedade, sonhos patológicos, desorientação, comprometimento da memória, atividade psicomotora, sonambulismo, tremor, ansiedade,comportamento e pensamentos suicidas, alucinações, insônia.
5. Sistema nervoso.Alguns pacientes queixaram-se de tontura, parestesia ou hiperestesia, sonolência.Em casos isolados, ocorreram convulsões.
6. Sistema cardiovascular.Apenas a frequência cardíaca é anotada aqui.
7. Sistemas digestivos.Náusea, vômito, dispepsia, diarréia, pancreatite são possíveis.
8. Sistema respiratório.Observam-se eosinofilia pulmonar e sangramento nasal.
9. Fígado e vias biliares.Há um aumento na atividade sanguínea de ALT e AST.Muito raramente, o paciente desenvolve hepatite, incluindo lesões hepáticas hepatocelulares, colestáticas e mistas.
10. Couro e tecidos subcutâneos.Maior suscetibilidade à formação de hematoma, eritema multiforme, erupção cutânea, coceira, edema, eritema nodular.
11. Alergia.Parece urticária, edema angioneurótico.
12. Sistema músculo-esquelético.Existem artralgia, mialgia, cãibras musculares.
13. Sistema urinário.Algumas crianças desenvolvem enurese.
14. Reações gerais.Pirexia, fraqueza, astenia, fadiga, edema são possíveis.

Análogos singulares

Você pode comprar vários análogos deste medicamento na farmácia.Não é possível substituir um medicamento por outro, pois cada um deles tem suas próprias nuances de uso.Todas as contrapartes podem ser categorizadas como de baixo custo.Os mais acessíveis da lista abaixo são Tewalukast e Vansair.Você pode selecionar Singular para crianças e adultos comda seguinte lista:

• Wansair;
• Glemont;
• Lukast;
• Milucant;
• Moncast;
• Montel;
• Singlon;
• Tevalucast.

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Revisões

Anna, 23 anos

O medicamento foi prescrito para sua mãe.Após o início do tratamento, ela teve vários efeitos colaterais: tremor, pressão, depressão, palpitações.Quando vi sua condição, perguntei imediatamente se ela estava tomando algum remédio.O medicamento foi imediatamente descontinuado.Com o médico, eles foram capazes de encontrar outro medicamento com menos efeitos colaterais.

Tatiana, 35 anos

Após a confirmação da rinite alérgica, o filho não conseguiu detectar o alérgeno, mas o medicamento foi prescrito.A droga bebê Singular bebeu por 3 meses.Os sinais de rinite tornaram-se menos pronunciados, mas após o retorno da terapia.Eu tive que ir ao médico novamente.Testes adicionais prescritos, outros medicamentos ainda não foram prescritos.

Valentim, 45 anos

Sofro de alergias o ano todo.No próximo dispensário médico prescreveu comprimidos Singular.Eu aconselho a todos esta droga.Somente após o tratamento, eu era capaz de dormir normalmente à noite sem sentir o entupimento do nariz.Ela começou a viver uma vida plena.Apenas nas duas primeiras semanas senti dor de estômago, mas depois ela passou, não foi necessário cancelar o medicamento.

As informações apresentadas neste artigo são apenas para orientação.O artigo não pede auto-tratamento.Somente um médico qualificado pode diagnosticar e recomendar o tratamento com base emcaracterísticas de um paciente em particular.