O que são fosfolipídios para o fígado - efeitos colaterais e contra-indicações, mecanismo de ação e análogos

Mais usadostemos os meios para restaurar a função hepática é Hepatoprotectores informações sobre o mecanismo de ação que contém apenas as instruções de fabricantes desses medicamentos.A falta de confirmação oficial da eficácia e segurança dos medicamentos hepatoprotetores, alguns dos quais são fosfolipídios, não justifica sua rejeição.O que explica a popularidade em massa da mídia deste grupo?

O que são fosfolipídios essenciais

A integridade e a estabilidade do ambiente interno dos elementos estruturais de todos os órgãos são garantidas por uma membrana celular que executa barreira, transporte e outras funções importantes.O principal componente da membrana celular, que lhe confere elasticidade e força, são moléculas de ésteres, álcoois e ácidos graxos mais elevados - fosfolipídios.O termo "essencial" (essencial) é usado para se referir a esses elementos da membrana celular, a fim de enfatizar seu envolvimento significativo nos processos biológicos.

Principalos vínculos estruturais e funcionais das células hepáticas são hepatócitos, cujas funções incluem o início do processo de formação de bile, participação na síntese de proteínas e colesterol, transformação de carboidratos e desintoxicação do corpo.As patologias hepáticas estão sempre associadas a danos nas membranas dos hepatócitos, os quais, como todas as membranas celulares, são compostos por fosfolipídios.

Uma característica dos hepatócitos é a sua estabilidade (uma única célula possui um número limitado de divisões no processo de regeneração); portanto, quanto mais forte a camada fosfolipídica, maior a integridade das células parenquimatosas.A medicina moderna ainda não encontrou uma maneira eficaz de reproduzir artificialmente hepatócitos (as células cultivadas artificialmente perdem a maioria de suas propriedades), mas foram desenvolvidas formas bem-sucedidas de isolar um complexo de fosfolipídios do tecido animal ou da matéria vegetal.

O que é necessário

A maior glândula do corpo humano que desempenha muitas funções vitais é o fígado.Esse corpo está experimentando um aumento da carga de trabalho relacionada a tarefas como síntese de hormônios, enzimas, processos de troca, neutralização e eliminação de agentes tóxicos.Devido aos constantes efeitos nocivos, os elementos estruturais do parênquima são propensos a danos e destruição.

Todas as lesões hepáticas sofrem vários estágios - inflamação, fibrose (crescimento do tecido conjuntivo sem alterar sua estrutura) e cirrose (substituição completa do tecido conjuntivo parenquimatoso).Quanto mais sérias são as mudanças na estrutura celularhepatócitos, mais prejudicou a funcionalidade do fígado.Para restaurar a membrana celular e normalizar o trabalho de seus elementos proteicos, é necessário garantir que a quantidade necessária de ácidos graxos essenciais seja fornecida ao corpo.

É possível suprir a necessidade de ácidos graxos com fontes de alimentos, mas isso nem sempre é justificado e o processo de saturação leva muito tempo.Os medicamentos hepatoprotetores que contêm uma quantidade aumentada de fosfolipídios essenciais facilitam a entrega rápida dos elementos necessários ao organismo.O objetivo dos fármacos nesse grupo é impedir a diminuição do nível de substâncias ativas nas células hepáticas, a normalização do metabolismo lipídico.Essa tarefa é alcançada com uma abordagem abrangente do tratamento.

Composição e forma de emissão

A urgência da possibilidade de usar hepatoprotetores contendo fosfolipídios para o tratamento do fígado é justificada pelo fato de que a estrutura dos fosfolipídios é única e seu papel nos processos biológicos é comprovado.Composto de preparações farmacológicas incluem lipídios complexos pertencentes aos grupos glicerofosfolípido e fosfoinositídeo.Os principais componentes ativos da maioria dos hepatoprotetores são:

• fosfatidilcolina (lecitina);
• fosfatidiletanolamina (cefalin);
• fosfatidilserina;
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• Fosfatidilinositol.

Os alimentos (soja, gema de ovo de galinha) são a fonte de lipídios complexos, dos quais os solventes orgânicos são extraídos por fracionamento.lipídios complexos.Atualmente, outros métodos para a síntese de substâncias ativas estão sendo desenvolvidos para substituir uma fonte de alimento por um produto não-alimentar, a fim de reduzir o custo do produto obtido, mas ainda estão sendo estudados.

Os medicamentos contendo fosfolipídios apresentados no mercado farmacêutico estão disponíveis em cápsulas para administração ou injeção oral.Para obter resultados positivos da forma de cápsula de hepatoprotetores, é necessário tomar o medicamento por um longo período (pelo menos seis meses).Para acelerar o processo de redução do consumo de energia do órgão afetado, restaurar a atividade enzimática do fígado, melhorar as propriedades da bílis, recomenda-se a administração intravenosa da droga.

Mecanismo de ação

Os desenvolvedores e fabricantes de agentes hepatoprotetores declaram que a estabilização das ligações intracelulares e a normalização dos processos metabólicos se devem à capacidade de lipídios complexos sintetizados serem incorporados nas membranas dos hepatócitos,células.A regeneração das paredes celulares contribui para a restauração da função de desintoxicação do fígado, que consiste em ligar os radicais livres formados sob a ação de elementos tóxicos.

O mecanismo de ação dos fosfolipídios é baseado em seu papel biológico.Para o metabolismo intercelular, é importante a proporção de colesterol (álcool lipofílico) para lipídios complexos na composição da membrana.Se o colesterol prevalecer, as paredes celulares se tornam muito rígidas, o que diminui o metabolismo de proteínas e lipídios.A presença de resíduo de ácido fosfórico na molécula fosfolipídica contribui para a dissolução do álcool lipofílico, portanto, um aumento na quantidade de lipídios complexos leva a uma diminuição na aterogenicidade do colesterol.

Com a administração oral de hepatoprotetores, as substâncias ativas (fosfatidilcolina) são quase completamente absorvidas no intestino delgado.A maioria dos elementos digeridos é dividida em fosfatidilcolina poliinsaturada, que através da corrente linfática entra na corrente sanguínea e é transportada para o fígado.Substâncias não digeridas (menos de 5%) são excretadas pelo intestino com fezes.

Indicações para uso

Os fabricantes farmacológicos russos oferecem aos consumidores mais de 700 tipos de medicamentos pertencentes ao grupo de hepatoprotetores.A eficácia clínica desses agentes depende da condição do paciente e da terapia concomitante.Os medicamentos fosfolipídicos podem ser prescritos por um médico, como parte de um tratamento abrangente e como monoterapia (na presença de uma decisão razoável sobre a segurança de uma medida) nos seguintes casos:

• inflamação do tecido hepático de etiologia viral (hepatite viral) -preparações contendo fosfolipídios essenciais são prescritas como uma medida adicional se a administração de medicamentos antivirais ou enterossorbentes não contribuir para a melhoria da condição do paciente;
• cirrose hepática - os hepatoprotetores podem atuar como adjuvantes para impedir a substituição do tecido fibroso parenquimatoso ou para serem incluídos no tratamento complexo da doença;
• condição pré-cirrótica(hepatite alcoólica) - o uso é aconselhável apenas quando o paciente recusa o álcool e, se uma pessoa parar de usar álcool, o prognóstico do tratamento tem uma tendência favorável mesmo com o não uso de hepatoprotetores (aditivos ativos aceleram o processo de recuperação, mas não desempenham um papel crucial nesse processo);
• hepatose gordurosa (esteatose, degeneração gordurosa, doença gordurosa não alcoólica) - na base da infiltração gordurosa está a resistência à insulina, característica de pacientes com obesidade ou diabetes mellitus, geralmente com antecedentes de doença que ocorre esteato-hepatiteacelerar o aparecimento de um efeito positivo em uma abordagem abrangente ao tratamento (adesão à dieta, atividade física, terapia medicamentosa adequada);
• regulação imune prejudicada crônica (cirrose biliar primária) - destruição dos ductos biliares intra-hepáticos por células imunes, acompanhadas de colestase, para o tratamento desta doença Os aditivos biologicamente ativos não são designados como terapia independente, mas são incluídos em terapias complexas.;
• intoxicação alimentar ou medicamentosa - drogas hepatoprotetoras são adequadas para atenuar os efeitos de intoxicação alimentar ou administração de drogas com efeito deletério no fígado.

Eficácia baseada em evidências de fosfolipídios para o fígado

O número de casos notificados de doença hepática na prática médicatendência a aumentar (o que contribui para o aumento do número de pacientes com sobrepeso, obesos e diabéticos).Esse fato leva à busca de abordagens modernas para o tratamento de patologias hepáticas, que incluem orientações patogenéticas e etiotrópicas.

A terapia patogenética é baseada nos meios que contribuem para a restauração da estrutura dos hepatócitos.Meios dessa direção da terapia incluem hepatoprotetores.Dada a importância dos medicamentos patogenéticos, uma lista de requisitos para eles foi desenvolvida há quase meio século, mas ainda não foi criada uma cura para satisfazer todas as condições.As ferramentas usadas hoje têm apenas um ensaio clínico não comprovado para testar sua eficácia.

A Classificação Internacional de Medicamentos não contém referências aos hepatoprotetores, bem como aos fosfolipídios da soja.Os medicamentos contendo fosfolipídios são produzidos na Rússia, na Europa e nos EUA, mas os fabricantes estrangeiros fornecem seus produtos para exportação (para a CEI).O mercado farmacêutico russo está cheio de produtos hepatoprotetores com alta demanda, apesar da falta de base de evidências.

As opiniões dos especialistas sobre a eficácia e a segurança dos hepatoprotetores foram divididas.Muitos cientistas e médicos tendem a acreditar que os agentes contendo fosfolipídios não têm a ação declarada pelos fabricantes, e alguns deles são potencialmente perigosos para o corpo.A evidência experimental não é considerada objetiva à luz dafalta de um sistema unificado de critérios de avaliação e resposta subjetiva de pacientes que se referem a uma melhoria geral no bem-estar.

Parte dos profissionais admite a possibilidade de um efeito positivo de tomar os medicamentos desse grupo, mas os refere não a medicamentos, mas a suplementos biologicamente ativos (TAB).Vários ensaios clínicos realizados com a participação de mais de 10 mil pacientes com hepatite C mostraram que, sob a influência de lipídios complexos, aumenta a probabilidade de resposta a ser utilizada no tratamento do interferon α, enquanto os casos de reações negativas são mínimos.

Atualmente, não há consenso sobre a viabilidade do uso de hepatoprotetores para o tratamento de patologias hepáticas, mas os pacientes ainda confiam nos anúncios dos fabricantes e os aceitam ativamente.Antes de comprar Pílulas contendo fosfolipídios, você deve consultar seu médico, pois em algumas doenças, o uso desses fundos pode não apenas ser ineficaz, mas também provocar estagnação da bile devido ao fato de não terem um efeito colerético.

Instruções de uso

Na presença de indicações razoáveis ​​para a administração de fosfolipídios no fígado e na ausência de contra-indicações, o médico pode prescrever hepatoprotetores como auxiliar ouprofilático para o tratamento de doenças hepáticas.Para alcançar resultados positivos da terapia, os medicamentos nesse grupo devem ser tomados por um longo período - de 1 a 12 meses.

Durante o tratamento necessáriosiga as instruções para a aplicação de agentes contendo fosfolipídios.As instruções básicas para tomar e dosar são as seguintes:

• Tome as cápsulas completamente (sem mastigar) enquanto come;
• o número de recepções é de 1 a 3 vezes ao dia;
• a dose diária terapêutica de fosfolipídios é determinada com base em indicações (2 a 9 cápsulas por dia);
• a dose única máxima (10 mg) não deve ser excedida quando administrada por via intravenosa;
• recomenda-se que o sangue do paciente seja usado para diluição da solução injetável (na proporção de 1 a 1);
• a terapia de injeção é realizada por 7 a 10 dias e deve ser complementada com a administração oral da substância.

As melhores preparações contendo fosfolipídios para o fígado

Na ausência de uma base de evidências adequada, a eficácia dos hepatoprotetores só pode ser julgada com base no feedback do paciente.Dos produtos desta categoria, os seguintes medicamentos contendo fosfolipídios para o fígado (referentes aos originais dos fundos) são os mais comprovados:

Essentiale Forte

Fabricante de medicamento hepatoprotetor multifatorial EssentialeForte é uma empresa farmacêutica francesa Sanofi-Aventis.Este medicamento, disponível na forma de cápsulas e solução injetável (fosfolipídios essenciais em ampolas), é muito popular na Rússia e ocupa uma posição de liderança na lista dos medicamentos mais vendidos.As instruções de uso declararam que o medicamento possui uma grande lista de indicações, que incluem:

• doenças hepáticas inflamatórias (hepatite), incluindo crônicas;
• cirrose, alterações gordurosas e distróficas dos tecidos hepáticos;
• lesões tóxicas (associadas a diabetes, intoxicação crônica por álcool);
• doenças de pele não transmissíveis (psoríase);
• toxicose na gravidez;
• síndrome de radiação;
• prevenção de recorrência da doença da vesícula biliar.

O mecanismo de ação farmacológica da Essentiale Forte é incorporar moléculas fosfolipídicas com alto grau de atividade, membranas celulares de hepatócitos, o que contribui para a recuperaçãoestruturas de tecidos danificados.A normalização do metabolismo lipídico e proteico é devida à capacidade dos fosfolipídios de se ligarem ao colesterol e transferi-lo para o local da oxidação.

O medicamento é contra-indicado na intolerância individual dos componentes constituintes e não é utilizado na prática pediátrica devido à falta de base de evidências suficiente na segurança infantil.A duração da admissão não é estritamente regulamentada, o curso do tratamento geralmente é de pelo menos 3 meses.Na fase inicial da terapia, recomenda-se uma infusão intravenosa do medicamento em combinação com a administração oral de 2 cápsulas 2-3 vezes ao dia com alimentos.

Os efeitos colaterais após tomar Essentiale Forte são raros e consistem em indigestão, desconforto na região epigástrica, enfraquecimento das fezes, reações alérgicas.As vantagens deste hepatoprotetor são boa tolerabilidade, raros efeitos negativos, desvantagens - a necessidade de administração a longo prazo, alto custo.

Esslever Forte

O medicamento usado para proteger o fígado de um fabricante indiano contém vitaminas e vitaminas que complementam o efeito farmacológico dos fosfolipídios.O agente hepatoprotetor está disponível na forma de cápsulas de gelatina de 30 ou 50 peças.no pacote.As indicações para a finalidade da droga são processos patológicos que ocorrem no fígado e causados ​​por distúrbios do metabolismo lipídico, que incluem:

• distrofia gordurosa;
• cirrose;
• alcoólatra ouintoxicação narcótica;
• hepatite medicinal;
• dano de radiação.

O Essliver Forte ajuda a normalizar os processos de biossíntese de fosfolipídios e metabolismo total da gordura, prejudicados como resultado de danos nos hepatócitos.Ao serem incorporados às membranas celulares, os ácidos graxos insaturados neutralizam a ação de agentes tóxicos nos lipídios da membrana biológica.As vitaminas B estão envolvidas no metabolismo dos carboidratos, na síntese de nucleotídeos, catalisam os processos de respiração celular.A nicotinamida e o tocoferol protegem os elementos estruturais da membrana da peroxidação.

A recepção deste hepatoprotetor é contra-indicada na presença de alergia aos componentes constituintes.Pacientes menores de 12 anos, mulheres grávidas e lactantes devem usar Essliver Forte com cautela no tratamento do fígado.A droga freqüentemente provoca reações negativas do trato gastrointestinal, que se manifesta na forma de inchaço, sensações desconfortáveis ​​e distúrbios digestivos.

As cápsulas são tomadas por via oral por deglutição inteira enquanto se come.A dose recomendada é de 2 cápsulas 2-3 vezes ao dia por pelo menos 3 meses.As vantagens de tomar Esliver Forte incluem o custo acessível, a presença de um complexo de vitaminas, a eficácia, confirmada por inúmeras respostas dos pacientes, as desvantagens - a presença de efeitos colaterais frequentes e a duração do tratamento.

Fosfoncial

Ação clínica e farmacológica do hepatoprotetor da produção russa O fosfonial é baseado nos efeitos fornecidosseus componentes.Além dos componentes fosfolipídicos essenciais da ferramenta, incluem-se flavolignanos (silibinina) - extrato de cardo de leite.A silibinina tem um poderoso efeito hepatoprotetor, bloqueando os processos destrutivos nas membranas dos hepatócitos.A composição combinada fornece ativação de sistemas enzimáticos com dependência de fosfolipídios.

Todos os tipos e formas de hepatite (aguda, crônica, gordurosa, alcoólica, tóxica), alterações distróficas e cirróticas do fígado, coma hepático, doença de radiação, lesões por intoxicação são indicações para a administração de fosfonatos.A duração do tratamento e dosagem é determinada com base na patogênese das doenças hepáticas.O agente é prescrito em uma dose diária de 3 a 9 comprimidos, a duração da administração - de 10 a 90 dias.

De acordo com as indicações (formas graves da doença, resultados positivos do tratamento realizado), o curso terapêutico pode durar até 12 meses.Recomenda-se o uso na prevenção para limitar a dose mínima (1 comprimido 2 vezes ao dia) por 1-3 meses.Pessoas que são hipersensíveis às substâncias que fazem parte do Fosfonial, crianças menores de 12 anos devem se recusar a tomar o medicamento.Durante a gravidez e durante a lactação, você deve consultar seu médico sobre a possibilidade de tratamento hepatoprotetor.

Distúrbios dispépticos, dor gástrica e manifestações alérgicas são os efeitos colaterais mais comuns decorrentes da administração de fosfolipídios ao fígado.A vantagem deste medicamento éuma composição multicomponente cujos componentes potencializam mutuamente a ação um do outro.As desvantagens podem ser chamadas de início de ação lento, presença de efeitos colaterais tangíveis.

Phosphogliv

Além da proteção do fígado, o medicamento combinado Phosphogliv possui um efeito antiviral devido à presença de ácido glicirrízico em sua composição.A principal substância ativa fosfatidilcolina é capaz de causar um efeito citoprotetor.A ação anti-inflamatória combinada e estabilizadora da membrana limita a disseminação de processos patológicos e leva à regressão da doença.

O fosfogliv é indicado para uso em degeneração gordurosa ou degeneração hepática, lesões hepáticas (alcoólicas, tóxicas), processos cirróticos, hepatite de etiologia viral (como parte da terapia complexa).A recepção é contra-indicada para mulheres grávidas, crianças menores de 12 anos e pessoas com tendência à hipertensão, intolerância a componentes.A duração média do tratamento é de 3 meses, o máximo - 6 meses.As cápsulas são tomadas em 2 partes.três vezes ao diaA injeção intravenosa deve ser realizada lentamente, 10 ml duas vezes ao dia.

Momentos positivos da aplicação de fosfogliv são a presença de ácido glicirrízico na composição (que é capaz de coletar localmente os focos de inflamação sem acumular fluidos biológicos), a curta duração do tratamento, o negativo - o efeito na pressão sanguínea, a presença de efeitos colaterais (inchaço)pressão, dispepsia).

Gepagard

O suplemento alimentar biologicamente ativo que Gepagard possuicomposição multicomponente contendo L-carnitina, vitamina E, lecitina de soja.Além da ação hepatoprotetora, esta droga afeta os processos digestivos, o trato gastrointestinal, o sistema nervoso e promove a síntese de lipoproteínas de alta densidade.Gepagard possui aminoácidos essenciais que contêm propriedades (semelhantes aos medicamentos para perda de peso como Xenical, Orlistat, Orsoten).

É recomendável tomar suplementos alimentares para evitar fígado gorduroso, melhorar sua funcionalidade ou otimizar o metabolismo nutricional.Mulheres grávidas, crianças menores de 16 anos e pessoas com maior sensibilidade a qualquer componente do medicamento devem abster-se de tomar cápsulas.A dose recomendada é de 3 cápsulas por dia, divididas em 3 doses.O uso contínuo não deve exceder 30 dias.

As substâncias ativas de Hepagard raramente causam efeitos colaterais, o mais comum dos quais é uma reação alérgica.As vantagens deste remédio incluem curta duração do tratamento, risco mínimo de reações adversas, normalização do peso devido à ação lipotrópica, as desvantagens - baixa eficiência no tratamento de patologias hepáticas.

Resultado

A principal substância ativa da preparação da resolução alemã é o Lipoid PPL 600, incluindo fosfolipídios da soja, lecitina, triglicerídeos, glicerol mono ou dialconato.A ação lipoide visa aumentar a formação de ésteres de colesterol, o que leva a uma diminuição no seu nível.O hepatoprotetor é indicado para hipercolesterolemia na ausência da possibilidade de aplicação ou ineficácia de medidas terapêuticas.

Pacientes com intolerância a amendoim, soja ou outros constituintes da substância, contra-indicados.Durante a gravidez e a amamentação, você deve consultar seu médico sobre a possibilidade de usar o Resultado para o tratamento.A duração do uso de fármaco contendo fosfolipídios é determinada com base no quadro clínico da doença.A dose diária recomendada é de 6 cápsulas (2 cada uma com refeições básicas).

Ao receber agentes hepatoprotetores, podem ocorrer sensações desagradáveis ​​na região epigástrica e urticária.As vantagens do uso deste medicamento para a normalização da função hepática são a ausência de efeitos colaterais perigosos, desvantagens - alto custo para eficácia clinicamente não comprovada e segurança do uso.

Efeitos colaterais e contra-indicações

Os medicamentos contendo fosfolipídios, diferentemente de outros tipos de hepatoprotetores, não têm efeitos coleréticos e não afetamatividade secretora pancreática e pancreática.Apesar disso, o tratamento com fosfolipídios deve ser realizado sob supervisão médica, dada a presença de contra-indicações para sua administração, que incluem:

• alto nível de sensibilidade aos componentes constituintes;
• gravidez, amamentação (por alguns meios);
• síndrome antifosfolípide (ataque de lipídios