Tenofovir - indicações para o uso da droga, efeitos colaterais, análogos e análises

O antirretroviral tenofovir é um tratamento combinado para o HIV e o vírus da hepatite B. Recomendado para admissão a longo prazo, eficáciaa terapia pode ser julgada após vários anos de uso contínuo.É prescrito levando em consideração as características individuais e o histórico médico do paciente devido ao alto risco de efeitos colaterais graves.

Instruções para uso do Tenofovir

O tenofovir é um medicamento antiviral com atividade contra vírus da hepatite B e HIV (vírus da imunodeficiência humana tipos 1 e 2).ações associadas à capacidade do componente ativo (difosfato de tenofovir) de inibir a transcriptase reversa do vírus, que fornece seu ciclo de vida, causando o término da síntese em cadeiaDNA (ácido desoxirribonucleico) de suas células.

Composição e forma de produção

O tenofovir está disponível na forma de comprimidos revestidos com diferentes conteúdos do ingrediente ativo, fumarato de tenofovir disoproxil.Existem as seguintes formas de liberação:

• Os comprimidos são azul claro, biconvexo, triangular, gravados "H" em um lado e "123" no outro, com um conteúdo de substância ativa de 300 mg.
• Comprimidos contendo 150 mg (redondo) e 300 mg (oval, marrom claro ou marrom, com núcleos branco ou branco ou amarelo.

em embalagens de papelão contendo 3, 6 ou 10 blisters de 10 comprimidos cada, ou em latas poliméricas (dosagem de 300 mg) para 30, 60, 100, 500 ou 1000 comprimidos, 500 ou 1000 frascos.Edições:

Farmacodinâmica e farmacocinética

O mecanismo de ação farmacológica baseia-se na capacidade do componente ativo (análogo de monofosfato de adenosina) de induzir o término da síntese da fita de DNA do vírus, integrando-se ao seue inibir a resposta competitiva da transcriptase reversa.Em concentrações de 0,5-2,2 μmol, é registrada atividade antiviral contra agentes infecciosos do HIV do primeiro tipo de subtipos A, B, C, D, E, F, G, O.estirpes de HIV-2.

Efeitos aditivos (combinação de eficácia) ou sinergismo com administração simultânea com inibidores da transcriptase reversa do HIV-1 nucleosídeo e não nucleosídeo e inibidores da protease do HIV são observados no período de aplicação.A resistência ao tenofovir disoproxil fumarato ocorre contra o tratamento antirretroviral anterior como resultado da mutação K65R.

O tenofovir não afeta os processos metabólicos que envolvem isoenzimas do citocromo P450.Foi observada uma ligeira diminuição significativa no metabolismo dos substratos das enzimas CYP1A1 e CYP1A2.O componente ativo é absorvido pelo trato gastrointestinal, a concentração máxima no sangue é observada 60 a 120 minutos após a ingestão, a biodisponibilidade é de 25% ou mais, vinculando-se às proteínas do sangue e do plasma - 7,2% e 0,7%.A excreção ocorre através dos rins como resultado da secreção tubular ativa e filtração glomerular.

Indicações para uso

O medicamento é utilizado dentro detratamento antirretroviral combinado da infecção pelo HIV em pacientes com mais de 18 anos de idade.O tenofovir para hepatite B deve ser usado apenas até que o código genético do vírus esteja associado ao código genético das células do corpo humano.Em ensaios clínicos, foi identificada a possibilidade de resistência ao componente ativo das cepas do vírus HIV.O tratamento da hepatite também é realizado em combinação com outros medicamentos antivirais.

Modo de administração e dosagem

Os comprimidos devem ser tomados uma vez ao dia, antes ou durante as refeições.O regime posológico padrão recomendado é uma dose diária de 300 mg, que pode ser ajustada pelo médico, dependendo do quadro clínico da doença e das características individuais do paciente.A duração da terapia é selecionada individualmente pelo médico; na maioria dos casos, a administração de medicamentos retrovirais é indicada durante toda a vida da infecção pelo HIV.

Instruções especiais

desenvolvimento de osteonecrose.Dentre os fatores que aumentam o risco de sua progressão no contexto da droga, os médicos incluem consumo de álcool, imunossupressão na forma aguda, tratamento com glicocorticosteróides, aumento do índice de massa corporal do paciente.Se sentir dor nas articulações, dificuldade de movimento, lentidão ou sensação de aperto muscular, deve procurar orientação médica.

Na gravidez

O uso da ferramenta durante a gravidez é possível somente quando esperadoo efeito terapêutico para a mãe supera os riscos potenciais para o feto.O uso do medicamento durante a lactação é contra-indicado.Para eliminar o risco de transmissão pós-natal da infecção da mãe para o bebê, Theonophyr pode ser administrado em uma dose padrão; a amamentação no momento da admissão deve ser interrompida.

Na infância

Theonophyr não deve ser administrado a pacientes com menos de 18 anos de idade devido a dados insuficientes sobre a segurança do uso do medicamento na infância.Para o tratamento da infecção pelo HIV em crianças, use outros agentes anti-retrovirais, como Ziagen (baseado no componente ativo do sulfato de abacavir) Azidotimidina (baseada na zidovudina), Lamivudina (para o tratamento de crianças a partir dos 3 meses de idade).

Com função renal e hepática comprometida

Com um leve grau de alteração da função renal (depuração da creatinina (CC) de 50 a 80 ml /min), não é necessário regime de dosagem.Durante a terapia, é necessário o controle dos parâmetros laboratoriais da CQ e o conteúdo dos níveis de fosfato no sangue.Para pacientes com insuficiência renal com uma taxa de depuração de 30-9 ml /min, a dose de Theonophyr é reduzida, o regime padrão nesse caso é uma dose de 300 mg uma vez a cada dois dias.No caso de um esquema de correção da função hepática, a ingestão diária é desnecessária.

Interação medicamentosa

Em combinação com agentes antirretrovirais com base em outros ingredientes ativos e outros grupos farmacológicos, pode ser possível reduzir a eficácia ou aumentar o efeito terapêutico.Tenofovir, uma manifestação de vários efeitos colaterais.Dentro da estrutura da terapia combinada, pode ocorrer a seguinte interação medicamentosa:

• Os medicamentos antivirais tomados com infecção por citomegalovírus (ganciclovir, cidofir e seus análogos) causam uma alteração (aumento) na concentração plasmática do componente ativo do Tenofovir, aumentamdesenvolvimento de efeitos colaterais negativos.
• Aminoglicosídeos de anfotericina: aumentam os níveis séricos de creatinina, com administração concomitante da função renal.
• Didanosina: a coadministração aumenta a exposição sistêmica em 40-60%, o que aumenta significativamente o risco de pancreatite, acidose láctica e outros efeitos colaterais.
• Darunavir: aumenta a concentração plasmática de tenofovir em 25 a 30% e requer maior monitoramento de indicadores para detecção oportuna de nefrotoxicidade.
• Atazanavir: quando co-administrado, seus parâmetros farmacocinéticos são alterados, a administração simultânea é possível com a co-administração de ritonavir.

Efeitos colaterais do Tenofovir

A terapia combinada com outros ARVs (anti-retrovirais) pode causar manifestações de efeitos colaterais digestivosnervoso, hepatobiliar, imunológico, urinário, sistema músculo-esquelético.Isso inclui:

• dor de cabeça, tontura;
• depressão;
• dor abdominal, diarréia, flatulência, vômito, náusea, perda de apetite;
• pancreatite;
• aumento da atividade de enzimas hepáticas;
• hepatite;
• gorduradistrofia hepática;
• edema angioneurótico;
• falta de ar;
• anemia;
• hipocalemia;
• acidose láctica;
• hipofosfatemia;
• hepatomegalia;
• diabetes mellitus nefrogênico;
• insuficiência renal aguda;
• proteinúria;
• nefrite intersticial;
• nefrite aguda;
• poliúria;
• síndrome de Fanconi;
• aumento do nível de concentração de creatinina;
• necrose aguda dos túbulos renais;
• aumento da atividade da amilase;
• fraqueza muscular;
• osteonecrose;
• rabdomiólise;
• miopatia;
• osteomalácia;
• reações alérgicas;
• erupção cutânea;
• aumento da fadiga;
• astenia.

Sobredosagem

A ingestão regular de 600 mg durante o mês de efeitos colaterais graves, de acordo com estudos, não causa.Os sintomas de sobredosagem não são estabelecidos, com efeitos colaterais aumentados ou detecção de sinais de hepatotoxicidade, é necessária terapia sintomática padrão de suporte, é possível a nomeação de hemodiálise (na ausência de insuficiência renal).

Contra-indicações

A terapia com o medicamento é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos (com cautela - pacientes com 65 anos de idade), com hipersensibilidade a um dos componentes do medicamento, assim como naquelesdoenças e condições:

• insuficiência renal com depuração da creatinina abaixo de 30 ml /min;
• co-administração com Adefovir;
• intolerância à lactose;
• sindroma de má absorção de glucose-galactose;
• deficiência de lactase;
• gravidez;
• amamentação.

Condições de venda e armazenamento

O produto é vendido em farmácias, mediante a compra de uma receita médica.Armazenar por 2 anos a partir da data de fabricação indicada na embalagem, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Análogos do Tenofovir

A decisão de substituir o medicamento por um análogo é tomada por um médico na ausência do efeito terapêutico necessário, uma forte manifestação de efeitos colaterais, a detecção da intolerância individual.Análogos estruturais da droga incluem as seguintes drogas com um mecanismo de ação semelhante:

• Tenofovir Canon - o conteúdo do componente principal de um comprimido é de 300 mg, pode ser administrado a crianças de 12 anos e pesando mais de 35 kg
• Tenofovir VM - usado para o tratamento da primeira infecção pelo HIV em adultos, bem como hepatite B em adultos e hepatite crônica em crianças com 12 anos ou mais.
• Tenofovir TL - não é usado com outros medicamentos à base de tenofovir.Os pacientes infectados pelo vírus da hepatite B e pelo vírus do HIV podem causar exacerbações graves da hepatite após a descontinuação da terapia.
• Viread - é prescrito para a infecção pelo HIV de primeiro tipo, hepatite viral crônica B em pacientes adultos com insuficiência renal compensada.
• Tenoflek é um análogo fabricado pela Nanolek.

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Comentários

Sergey, 31 anos.

Aceito 2 anos para um esquema triplo padrão, juntamente com Lamivudina e Ritonavir.Acostumados ao longo, nos primeiros três meses houve muitos efeitos colaterais: tontura (mesmo que durante algum tempo desistiu de dirigir), náusea, erupção cutânea, anemia.Seis meses depois, tudo voltou ao normal.Monitoro a função hepática regularmente.

Maria, 24 anos

Os medicamentos fabricados na Rússia, como o Tenofovir-TL ou o Abacavir, causam muitos efeitos colaterais, principalmente ao recusar a terapia.Quando soube da perspectiva de grave função renal e hepática (com admissão regular a partir de 5 anos) e a destruição do sistema ósseo, fui transferida para os genéricos estrangeiros modernos, embora às minhas próprias custas.

Anna, 29 anos

O tenofovir adotou o esquema triplo por um ano e meio.Durante esse período, os níveis sanguíneos se deterioraram e os problemas hepáticos começaram.O fracasso foi difícil, com muitos efeitos colaterais.Mudei para um regime de tratamento diferente com outros medicamentos mais modernos que estou comprando parcialmente.

As informações apresentadas neste artigo são apenas para orientação.O artigo não pede auto-tratamento.Somente um médico qualificado pode diagnosticar e recomendar tratamento com base nas características individuais do paciente em particular.