Budesonida - como tomar e a dose diária, mecanismo de ação, contra-indicações e análises

No tratamento de doenças gravesHb sistema respiratório, como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica - um papel importante para as drogas ajuda a aliviar rapidamente a inflamação e reduzir a gravidade dos sintomas.O grupo de glicocorticóides ou glicocorticosteróides nessa situação é prescrito especialmente com freqüência, e um de seus representantes demonstrados na asma e na DPOC é o Budesonida Easyhaler.

O que é budesonida?

Este medicamento é um glicocorticóide e broncodilatador com propriedades anti-inflamatórias e anti-alérgicas.Ajuda a eliminar a respiração e a dispneia, aliviar uma pessoa com asma brônquica.Alguns médicos recomendaram a budesonida para pacientes que tiveram uma polipectomia.O efeito clínico se desenvolve dentro de uma semana após a aplicação tópica.

Composição e forma de liberação

A budesonida nas farmácias é apresentada em 2 variedades principais: pó e solução prontadosagem diferente do ingrediente ativo.Todas as formas de dosagem são direcionadas à aplicação tópica.Se considerado pó, é representado por grânulos cristalinos brancos, em um pacote de 200 doses.É adicionado um inalador, o Easyhaler e o contador de doses restantes encontra-se do lado.A composição da imagem é a seguinte:

Farmacodinâmica e farmacocinética

Budesonidaé glicocorticosteoydom orientada para aplicação tópica.Atua aumentando a produção de lipocortina: uma proteína que atua como inibidor da fosfolipase A2 e inibindo a liberação de ácido araquidônico, inibe a síntese de prostaglandinas e endoperóxidos cíclicos.Além disso, o medicamento:

• impede o acúmulo de neutrófilos no local da inflamação;
• influencia os processos de granulação e infiltração (reduz sua intensidade);
• reduz a síntese de citocinas;
• reduz a secreção de exsudato inflamatório;
• inibe a sensibilidade à histamina e à serotonina;
• aumenta a suscetibilidade à adrenalina;
• inibe a liberação de mediadoresinflamação - mastócitos associados à imunidade adaptativa;
• tem uma afinidade maior por receptores específicos de esteróides glicocorticóides que o cortisol e tem um efeito anti-inflamatório mais pronunciado.

A absorção de formas de dosagem tópica ocorre nos pulmões (25% quando inalados nos alvéolos), por via oral - no estômago ou intestinos.Se intranasal, apenas 20% da droga é absorvida sistemicamente das membranas mucosas das passagens nasais.A destruição do fármaco ao entrar no trato gastrointestinal em 90% ocorre no fígado (com a participação de enzimas microssomais do sistema citocromo P450) com a formação de metabólitos inativos.Excreção com urina e parcialmente com bile.Vários pontos de farmacocinética:

• Quando aplicada topicamente, a substância ativa atinge sua concentração máxima no sangue após 15 minutos.Oral - esse período varia de 30 a 300 minutos.
• Em indivíduos com enterite granulomatosa e patologias hepáticas, a disponibilidade sistêmica com uso único da droga é de 21%, em indivíduos saudáveis ​​- 9%.A administração repetida elimina essa diferença (aumentando a biodisponibilidade).
• A semi-eliminação do medicamento do plasma em crianças é mais rápida que em adultos.

Budesonida - hormonal ou não

A substância ativa com o mesmo nome pertence ao grupo dos glicocorticosteróides: são hormônios esteróides produzidos pelo córtex adrenal.Seu amplo espectro de atividade, mesmo quando considerado apenas budesonida, apresenta alta atividade glicocorticóide.Sobre doenças respiratóriasO sistema não foi totalmente estudado, mas os especialistas descobriram que ele tem um efeito inibitório nos linfócitos, mastócitos, macrofagócitos, granulócitos eosinofílicos e neutrofílicos.

Indicações para uso

O uso tópico de budesonida em pó para inalação é apropriado para doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica.Com relação à última doença, o glicocorticosteróide tem seu conteúdo em todas as suas formas, mas destina-se principalmente a ser um elemento da terapia básica para evitar convulsões ou:

• para reduzir a dosagem de outros hormônios glicocorticosteróides orais;
• no caso de resultados insatisfatórios do uso de cetotifeno, estimulantes beta2-adenostimulantes e ácido cromoglicico.

Instruções para o uso de Budesonida

É proibido prescrever a auto-dosagem e o regime de uso deste medicamento devido ao alto risco de efeitos colaterais.Todas as nuances da terapia são discutidas com seu médico; portanto, as informações abaixo, com base em instruções oficiais, são apenas para fins informativos e não são um guia para a automedicação.Características de aplicação:

• A suspensão do nebulizador é diluída com uma solução de 1: 3.
• O inalador Easyhaler é substituído quando o contador mostra "0 doses", mesmo que você veja a presença de pó.
• Durante o procedimento, respirações profundas devem ser realizadas para penetração profunda do medicamento.
• Não é possível expirar através do bocal do inalador, pois isso reduz a dose fornecida aosubstâncias leves.
• Depois de usar o inalador, feche a tampa protetora e limpe o bocal com um pano seco.

Budesonida na asma brônquica

O uso deste medicamento em pessoas que sofrem de asma brônquica deve ser de natureza regular, mesmo que não sejam observadas convulsões.A inalação nessa situação é uma medida de suporte; portanto, certifique-se de combinar com a terapia glicocorticóide sistêmica.Nos adultos, a dose máxima de pó (exceção: na asma grave é a inicial) - 1600 mcg /dia, é dividida em vários procedimentos.Dose inicial de até 400 mcg /dia.Para a suspensão, o quadro é diferente:

• Terapêutico: para adultos e crianças de 12 anos - 1-2 mg /dia, divididos em 2 procedimentos.
• Manutenção: de 0,5 mg /dia a 4 mg /dia, depende do padrão da doença.

Na doença pulmonar obstrutiva

A suspensão do nebulizador é usada em qualquer indicação igualmente - não excedendo 4 mg /dia.O esquema de trabalho com o pó usado no inalador adicionado a ele, para doenças obstrutivas, deve ser prescrito por um médico, mas de preferência aqui a dosagem é mais baixa do que para asma.O máximo é 800 mcg /dia (dividido por 2 vezes), o inicial - 100-400 mcg /dia.

Instruções especiais

Com o tratamento a longo prazo, o cancelamento deve ser feito com a redução da dose, e o paciente será atendido por um médico por várias semanas para monitorar a doença.Para crianças e pessoas com acompanhamento especializado em doenças hepáticasnecessário durante todo o curso terapêutico.Existem vários outros fatores a serem considerados:

• os glicocorticosteróides não combinam com antibióticos e álcool;
• as inalações devem ser estritamente agendadas - se a consulta for perdida, o procedimento deverá ser realizado o mais rápido possível, mas a intervalos regulares, é necessário manter intervalos iguais;
• na forma aguda, não é necessário remover o broncoespasmo usando a droga;
• após 10 semanas de tratamento com altas doses, recomenda-se que, junto com o médico, reduza a quantidade do medicamento usado para um nível de manutenção terapêutica.

Na gravidez

Com base em estudos epidemiológicos, os médicos determinaram que a budesonida não inala danos ao feto, mas para administrarno curso terapêutico de uma mulher grávida deve apenas na presença de indicações sérias.A dosagem nesta situação é selecionada no mínimo (200-400 mcg /dia) e discutida com o médico.Durante a amamentação, a budesonida entra no leite materno (por isso é recomendável desmamar o bebê por um tempo), embora provavelmente não o prejudique se usado em doses baixas.Mais algumas nuances:

• Se uma mulher usa o medicamento em grandes doses por um longo tempo durante a gravidez, o recém-nascido não possui hipofunção adrenal, portanto deve ser consultada por um médico.
• No tratamento a longo prazo com hormônios corticosteróides (e durante o planejamento do curso terapêutico), é preferível nãopara permitir a gravidez usando contraceptivos.

Interação medicamentosa

O uso concomitante de corticosteróides com qualquer medicamento deve ser discutido com o médico, pois não são excluídos os efeitos adversos na eficácia dessa terapia e o aumento de reações adversas..É especialmente importante levar em consideração os seguintes pontos:

• Os medicamentos que trabalham com substâncias que interagem com isoenzimas do sistema do citocromo P450 3A4 (incluem cetoconazol, itraconazol, etinilestradiol, nelfinavir), estimulam o crescimento das concentrações plasmáticas de plasmasubstâncias.
• O efeito sistêmico do uso de hormônios glicocorticosteróides diminui quando combinados com a rifampicina, fenobarbital (substâncias que induzem a oxidação microssômica).
• Com doses baixas de contraceptivos orais, a budesonida pode ser combinada, mas é melhor não combinar com altas doses de estrogênio ou contraceptivos esteroides para evitar aumentar sua concentração.
• Se a budesonida for administrada concomitantemente com preparações de methandrostenolona ou estrogênio, o efeito de seu uso será exacerbado.

Efeitos colaterais

A terapia que envolve altas doses do medicamento pode causar candidíase da orofaringe:depois de enxaguar com a boca.Ao desenvolver uma infecção, o paciente recebe medicação tópica antifúngica sem eliminar os glicocorticosteróides.Ativadoessa lista de efeitos colaterais não termina aí, pois a budesonida pode, quando inalada, provocar:

• perda de voz (mantendo a capacidade de falar em sussurros);
• broncoespasmo;
• dor de garganta;
• rouquidão;
• tosse;
• faringite;
• sensações de paladar prejudicadas;
• urticária;
• hematomas;
• dermatite alérgica;
• depressão;
• mudanças de comportamento (aumento da ansiedade, agressividade, nervosismo).

Sobredosagem

No contexto do uso prolongado de grandes doses de glicocorticóides, os pacientes desenvolvem reações sistêmicas, que são expressas na falha das glândulas supra-renais, reações exacerbadas a infecções (o corpo se torna suscetível)Na sobredosagem crônica, são observados sintomas de hipercorticismo: essa condição é conhecida como síndrome de Itsenko-Cushing e é caracterizada por:

• deposição de gordura;
• processos de mudança de troca;
• aumento da glicose no sangue;
• distúrbios das propriedades regenerativas da pele;
• Hirsutismo (em mulheres).

Hipocorticismo e atrofia do córtex adrenal são menos comumente diagnosticados com overdose.O tratamento não exige que a budesonida seja cancelada - apenas para reduzir a dose ao mínimo, manter a condição do paciente.Se não houver sinais claros de sobredosagem, a hipófise, o hipotálamo e o córtex adrenal são retomados em poucos dias.Casos mais severos (estressantes) requerem administração sistêmica de hidrocortisona.

Contra-indicações

O medicamento não se destina a ser utilizado em doentes sensíveis a qualquer um dos componentes da composição a crianças com menos de 6 anos de idade.É perigoso introduzir o pó de budesonida em terapia com intolerância à lactose, má absorção de glicose e galactose, deficiência de lactase.Para as contra-indicações relativas (discutidas com o médico), a instrução oficial inclui:

• cirrose;
• osteoporose;
• glaucoma;
• tuberculose pulmonar;
• hipotireoidismo;
• doenças infecciosas do sistema respiratório causadas por fungos, vírus ou bactérias.

Condições de venda e armazenamento

A budesonida só pode ser adquirida mediante prescrição médica de um médico selado, bem como outros glicocorticóides.Deve ser armazenado em local fresco (temperatura abaixo de 30 graus).A budesonida não revelada é utilizável por 3 anos a partir da data de emissão, após o armazenamento da embalagem por um período não superior a seis meses.É importante não permitir que a solução congele ou entre diretamente na luz solar.

Análogos

As empresas farmacêuticas produzem cerca de 10 medicamentos contendo budesonida, mas com princípios de ação diferentes, dependendo da forma de dosagem.Nas farmácias, existem não apenas grânulos para suspensões, mas também comprimidos, cápsulas, espuma retal.Nas doenças do sistema broncopulmonar, os médicos aconselham os pacientes a prestarem atenção em:

• a asma brônquica alivia mais rapidamente.Permitido até para crianças (2 anos), mas diferente no preço alto.
• Benacap - na forma de gotas nasais por 1 ml, responsáveis ​​por 500 μg da substância ativa.É utilizado na terapia de manutenção complexa da asma brônquica, colite ulcerosa.Nenhum filho é designado.
• Symbicort Turbuhaler - diferentemente de outros medicamentos desse tipo, possui uma composição combinada (suplementada com formoterol), por isso tem um efeito broncodilatador rápido (após 1-3 minutos após o uso).Disponível apenas para pó para inalação.Foradil Combi, Formisonide-Nat, DuoResp Spiromax têm uma composição semelhante.

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Avaliações

Albina, 37 anos

Para uma criança (5 anos) com bronquite, um médico prescreveu budesonida para inalação na forma de uma solução denominada "Nat".Eles não entenderam imediatamente como se reproduzir adequadamente: a solução salina é adicionada a ele em 3 partes, não 1, como em outras, caso contrário, o procedimento é impossível - não é possível respirar.Pulmicort é mais fácil de manusear, mas o preço é muito alto.

Tatiana, 42 anos

Usou budesonida (solução) para inalação de bronquite obstrutiva em forma crônica.Os primeiros procedimentos foram acompanhados por aumento da tosse, após a condição voltar ao normal.Por 20 inalações, o efeito dura um mês, e repito a terapia.Não recomendo o efeito terapêutico, pois a budesonida apenas remove os sintomas.

Yana, 29 anos

Usado por vários anos com asma Pulmycort, depoismudou para Budesonide como um análogo mais orçamentário.Ela mudou o esquema com o médico, pois esses são os mesmos hormônios.Diluído com fenoterol a 0,9%, inalação feita nebulizador.O efeito é o mesmo - um alívio rápido da condição e até uma desvantagem como a de Pulmikort: nos primeiros minutos em que a cabeça fica tonta.

As informações apresentadas neste artigo são apenas para orientação.O artigo não pede auto-tratamento.Somente um médico qualificado pode diagnosticar e recomendar tratamento com base nas características individuais do paciente em particular.