Modafinil - mecanismo de ação e dosagem, contra-indicações e análogos

Para aumentar a concentração, livre-se da sonolência, melhore a capacidadememória rectificação e percepção usando drogas, estimulantes ou nootropics.Eles estimulam a atividade cerebral, aliviam os problemas do sono.Um dos medicamentos conhecidos desse tipo é o modafinil.Leia o guia de aplicação, aprenda sobre depoimentos, autorização para usar.

Instruções de uso do modafinil

O modafinil também é conhecido como difenilmetilsulfinilacetamida.Pertence a um grupo de nootrópicos que tratam narcolepsia, excitação ou apneia do sono e outros distúrbios do sono.O medicamento é usado para concentração prejudicada de atenção, distúrbios de memória e percepção.Faz parte de um grupo de suplementos biologicamente ativos, em alguns países é proibido, é considerado doping esportivo.

Composição e forma de produção

O medicamento está disponível apenas em formato de comprimido, não há outros tipos de medicamentos.A composição completa depende do tipo de comprimido que eles sãoestão disponíveis sob nomes diferentes.Sabe-se que a concentração da substância ativa com o mesmo nome nos comprimidos é de 100 ou 200 mg por item.Os pacotes incluem blisters de 10 peças, vários blisters em um pacote.

Mecanismo de ação

O mecanismo exato de interação do Modafinil com os neurônios transmissores do cérebro ainda não foi elucidado.É provável que a substância ativa aumente a liberação de monoaminas, catecolaminas, dopamina e norepinefrina das fendas sinápticas.Ao mesmo tempo, o componente aumenta o nível de histamina do hipotálamo, agindo por analogia com estimulantes de anfetamina.O medicamento não é viciante, reduzindo o potencial de abuso em comparação aos estimulantes tradicionais, preservando o efeito do medicamento para a sonolência.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Quando ingerido, o modafinil aumenta os níveis de dopamina no estriado e no núcleo adjacente, noradrenalina no hipotálamo, serotonina na amígdala.Sob a ação do componente inibidor é ativada a cadeia glutamérgica, inibida a transmissão do sinal nervoso sob a influência do ácido gama-aminobutírico (GABA).Envolve em seu trabalho os neuropeptídeos ouexina hipocretinas, responsáveis ​​pela regulação da vigília.

A ativação desses neurônios leva a um aumento nos níveis de histamina em áreas, reduzindo o desejo de sonolência.Possivelmente, o componente aprimora o par eletrotônico, estendendo a eficiência das junções diretas entre os neurônios.Isso permite que os receptores formem difusão direta através das células ligadas e aumentemresistência (resistência) à indução do potencial de ação.Devido a isso, a gama gama de ritmos é expandida e o efeito nootrópico do neurotransmissor é revelado.

Dados farmacocinéticos do modafinil: liga-se às proteínas plasmáticas em 60%, tem 80% de biodisponibilidade, é um indutor das enzimas do citocromo c.O componente atinge uma concentração máxima de 2,5 horas após a ingestão, que é afetada pela ingestão de alimentos.A meia-vida de 11 horas depende da função do fígado e dos rins, o genótipo das enzimas.A excreção ocorre com a urina.O principal metabolito da substância - ácido modafinílico - é encontrado no plasma, soro e urina.A presença de um componente pode confirmar o teste de doping.É improvável que um teste de anfetamina seja detectado.

Indicações para uso

Como terapia complexa, a droga é usada como adjuvante dos antidepressivos.As indicações para uso são:

  • supressão da necessidade de sono;
  • combate à fadiga geral;
  • sonolência diurna patológica (hipersonia);
  • tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade;
  • comprometimento da memória a curto prazo;
  • privação do sono;
  • neurolepsia;
  • desaceleração da reação e precisão (usadas por militares, astronautas, pilotos);
  • interrupção dos ritmos circadianos, redução da qualidade do sono.

Tratamento da dependência de cocaína

Experimentalmente, o modafinil pode ser usado para tratar a dependência de cocaína, porque os mecanismos de ação no cérebro são opostos.Estudo duplo-cegoa eficácia dos dois componentes mostrou que os dependentes aumentaram o número de dias consecutivos de uso de cocaína, mas não tiveram efeito sobre a taxa de mudança nos dias de não uso.A patente foi concedida.

Perda de peso

Mesmo pessoas com um peso saudável podem usar um inibidor de apetite e perder peso.De acordo com estudos mensais, os usuários de drogas perdem peso, reduzem sua ingestão de calorias em 18% ao tomar 200 mg e 38% a 400 mg /dia em comparação com o placebo.Os cientistas associaram o efeito da redução do apetite à ação semelhante à anfetamina, mas a droga não aumenta a freqüência cardíaca.Por outro lado, uma das empresas registrou um medicamento sob a patente para ganho de peso.

Cirrose hepática

Doença hepática crônica, por exemplo, cirrose leva à ocorrência de pacientes com fadiga excessiva, sonolência diurna.O Modafinil ajudará a lidar com eles.De acordo com estudos de laboratório, dois meses da droga ajudam a reduzir significativamente os sintomas de fadiga.A escala de sonolência de Epworth foi utilizada para avaliar as análises.

Tratamento de transtornos mentais

Não com o objetivo pretendido, o medicamento pode ser usado para tratar transtornos mentais.Restaura as habilidades cognitivas em pessoas submetidas à quimioterapia, alivia o comprometimento da memória, alivia a depressão no transtorno afetivo bipolar (mas às vezes provoca uma fase maníaca), reduz os sintomas de fadiga neurológica na esclerose múltipla.Em pediatria, o medicamento é limitado ao tratamentotranstorno de déficit de atenção em crianças e adolescentes de 6 a 17 anos (proibido em alguns países devido à toxicidade dermatológica, patente não obtida).

Modo de administração e dosagem

A dosagem padrão dos comprimidos é de 4 mg /kg de peso corporal humano.Isso é aproximadamente 100-200 mg /dia.Esta dose ajuda na supressão proposital do sono ou em alerta pela manhã ou à noite.Para o tratamento da narcolepsia ou apneia (retardo respiratório) no sono, tome 200-400 mg /dia uma vez, de manhã e ao meio-dia.Para aumentar o desempenho físico mostrado 100-400 mg por dia.Para o tratamento da hipersonia, tome 200 mg por dia, uma vez pela manhã.A terapia do sono, associada à mudança de turnos de trabalho, envolve o uso de comprimidos na dose de 200 mg por hora antes do início do turno.

Os atletas tomam pílulas de 50 a 100 mg por dose, aumentando gradualmente a dose.O medicamento é usado 2-3 horas antes do esporte.É indicado para cargas aeróbicas, exercícios de alta resistência, empurrão no núcleo, salto com vara ou salto em distância.Para os fisiculturistas, o uso da droga não se justifica, pois não afeta o aumento da redução muscular ou de gordura.

Instruções especiais

O uso do medicamento à tarde não é recomendado devido à excreção prolongada.Os atletas devem usar o medicamento com cautela, pois é capaz de dar um resultado positivo ao teste de doping.Não é recomendado o uso do medicamento durante a gravidez e a amamentação (lactação), devido a possíveiscausando danos ao feto.

Interação medicamentosa

Antes de iniciar a terapia, o paciente deve informar o médico da medicação que tomou, porque a combinação de Modafinil com outras drogas pode ter efeitos imprevisíveis.Reduz a eficácia das pílulas anticoncepcionais, o que leva ao desenvolvimento de gravidez indesejada, por isso é melhor usar métodos contraceptivos de barreira durante a terapia.O medicamento, combinado com a ioimbina (parte do potenciador de potência), aumenta a frequência cardíaca, eleva a pressão arterial a um nível perigoso.Combinação proibida com álcool.

Efeitos colaterais

A terapia com modafinil não ocorre sem manifestação de efeitos colaterais.Os mais famosos são:

  • dor nas costas;
  • dores de cabeça, tontura;
  • náusea, diarréia, dispepsia;
  • sentimentos de ansiedade, ansiedade, insônia;
  • congestão nasal;
  • erupção cutânea, reações alérgicas graves, urticária, bolhas, descamação da pele, eritema polimórfico, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, febre de drogas com eosinofilia;
  • lesões no fígado ou nas células sanguíneas;
  • inchaço de Quincke, sensibilidade a múltiplos órgãos;
  • úlceras na boca;
  • calor;
  • inchaço da face, pescoço, pernas, olhos, língua, lábios;
  • distúrbios da deglutição e da respiração, falta de ar;
  • amarelecimento da pele, proteínas dos olhos;
  • escurecimento da urina.

De acordo com os ensaios clínicos, a administração diária de 1200 mg da droga por 7-21 dias ou uma dose única de 4500 mg não causou sintomas.overdose e morte.Os possíveis sintomas de intoxicação ao tentar suicídio em grandes doses de medicação são ansiedade, ansiedade, insônia, irritabilidade, desorientação, tremor, vômito, diarréia.Uma pessoa pode se sentir ansiosa, agressiva, nervosa.5000 mg do medicamento causam taquicardia leve e distúrbios motores.

Contra-indicações

De acordo com as instruções fornecidas com cada preparação à base de Modafinil, existem várias proibições de uso.Isso inclui:

  • aumento da sensibilidade aos componentes da composição, lactose;
  • doença cardiovascular recente;
  • hipertrofia ventricular esquerda, prolapso da válvula mitral;
  • gravidez, lactação.

Condições de venda e armazenamento

Os medicamentos não estão registrados no país, podem ser comprados em outros países mediante receita médica.Eles são armazenados em temperaturas de até 25 graus por três anos.

Análogos do modafinil

Outros medicamentos com a mesma composição e efeito terapêutico podem substituir o agente nootrópico.Isso inclui:

  • Modalert - um estimulante da concentração da atenção;
  • Mododal - um medicamento produzido em vários países europeus e países da América do Sul, serve como um poderoso nootrópico;
  • Modafil é um medicamento australiano;
  • Vigia é um nootropus originário da Colômbia;
  • Kareem - conduzido por países da América do Sul para o tratamento da narcolepsia;
  • Alertec - tablets canadenses e equatorianos para melhorar a qualidade da memória.

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Avaliações

Irina, 39 anos

apenas não tentei.Os colegas aconselharam adquirir o medicamento Modafinil, que não vendemos.Mal encontramos um meio no exterior, o homem começou a aceitar.Ele está satisfeito - a sonolência diurna não está mais presente, a produtividade aumentou e tudo isso sem efeitos colaterais.

Mark, 49 anos

Meu filho deixou a cocaína há dois anos, mas descobri recentemente.Tomei a decisão de salvá-lo do vício, mas acabou sendo difícil - o hábito de puxar para o fundo.Estudei muitas fontes e um médico me disse que nos Estados Unidos o vício em cocaína está sendo tratado com Modafinil.Eu pedi a droga, levou cinco meses para o filho permanecer sem a paixão pelo pó.

Alexander, 33 anos

Eu faço saltos longos, mas não profissionalmente - antes, amador.Com a idade, ele começou a perceber que os registros não eram mais o que eram antes.Aparecia fadiga, às vezes apatia.Meu treinador me instruiu a tomar Modafinil, me trouxe um remédio de outro país.Comprimidos e verdade aumentam a resistência, meu desempenho melhorou.

Helen, 38 anos

Meu filho tem distúrbio de hiperatividade e distúrbio de déficit de atenção.Eu já estava desesperado para encontrar uma abordagem para ele, até tentei dar-lhe o Modafinil conquistado.O último também era tóxico - o filho desenvolveu alergias, começou a aparecer bolhas na pele, descascando.Só então eu li sobre esses efeitos colaterais e não comprei.

As informações apresentadas no artigo são n.caráter informativo.O artigo não pede auto-tratamento.Somente um médico qualificado pode diagnosticar e recomendar tratamento com base nas características individuais do paciente em particular.