Aciclovir - forma de liberação e mecanismo de ação, análogos e análises

Enquanto reduz as defesas imunológicas do herpesocorre frequentemente nos lábios e órgãos genitais, para tratar o que ajuda a droga Acyclovir.A ferramenta vem em várias formas.Eles são amplamente utilizados para infecções causadas por cepas de herpes.A ação da droga é suprimir as partículas virais devido ao efeito imunoestimulador.Alta eficiência é observada antes do aparecimento de vesículas.Numa fase posterior, a droga acelera a cura.

O que é o aciclovir

É um dos medicamentos antivirais populares, mais comumente usado no tratamento do herpes.A substância ativa bloqueia a reprodução do vírus.A droga foi inventada há mais de 20 anos, mas ainda permanece relevante nas herpes labial.A eficácia do medicamento tem sido repetidamente comprovada com base em pesquisas médicas.Devido ao seu lançamento em várias formas, ele pode ser usado não apenas localmente, mas sistemicamente.Os medicamentos são seguros para uso doméstico, pois o espectro é aceitáveldoses terapêuticas que não causam reações adversas são muito altas.

Composição e forma da liberação

De acordo com as instruções de uso, a mesma substância em diferentes concentrações é o aciclovir.Os componentes auxiliares diferem dependendo do tipo de medicamento.Os detalhes da composição do medicamento são mostrados na tabela:

Tipo de medicamento Concentração da substância ativa, mg Excipientes Descrição sucinta
Liofilizado 250, 500 ou 1000 em um frasco para injetáveis ​​Hidróxido de sódio Apresentado em pó branco ou creme.Disponível em frascos de vidro acondicionados em embalagens de papelão
Creme 5% 50 mg /g Gelatina de petróleo, álcool cetostearílico, poloxamer 407, dimeticona, água purificada, propilenoglicol Creme de cor quase branca.Vendido em tubos de alumínio de 5 g em uma caixa de papelão
Pomada 3% 30 mg /g Óxido de polietileno 400, nipagina,água purificada, emulsificante lipocomp "C", faixa Pomada de cor branco-amarelada, vendida em tubos de alumínio com capacidade de 5 g
Comprimidos 200 ou 400 mg em um comprimido Amido de batata, batata, aerossil, açúcar no leite, ácido esteárico de cálcio de peso molecular médio, polivinilpirrolidona Comprimidos brancos achatados, 10 peças cada em embalagem geral

Ação farmacológica

Ao ingrediente ativo da droga pertence à categoria de antiviraisagentes anti-herpéticos que atuam como análogos sintéticos do nucleosídeo purina.Liga-se mal às proteínas - 9-33%.In vitro, isto é, fora do organismo vivo, a substância suprime as seguintes cepas virais:

  • Varicela zoster (cascalho, catapora);
  • citomegalovírus;
  • Vírus Epstein-Barr.

In vivo, isto é, dentro de um organismo vivo, o aciclovir é eficaz contra o vírus Herpes simplex tipo 1 e tipo 2 (herpes simplex).Nas células infectadas, incluindo a timidina cinase viral, a substância ativa é convertida na forma de monofosfato.Além disso, sob a influência da guanilato ciclase está a formação de difosfato e trifosfato aciclovir.Esta forma é tóxica para as células virais, tem pouco efeito nas células saudáveis.O bloqueio de mais replicação de vírus no DNA é devido aos seguintes efeitos:

  • substituição competitiva na síntese do DNA viral do trifosfato de desoxiganosanos;
  • introdução na fita de DNA sintetizada e terminação de seu alongamento;
  • inibição da atividade enzimática do vírus da DNA polimerase.

A biodisponibilidade do aciclovir quando administrado internamente é de 15 a 30%.A concentração no líquido cefalorraquidiano é metade da concentração no plasma sanguíneo.A ingestão é significativamente afetada pela ingestão de alimentos.A substância ativa penetra facilmente nos órgãos e tecidos.A droga é excretada pelo rim por filtração glomerular e secreção tubular.Parte dela sai com urina e uma pequena quantidade através do intestino com fezes.A meia-vida do medicamento é de 2 a 3 horas, desdefunção renal normal.

Aciclovir - antibiótico ou não

O medicamento é representativo de um grupo de agentes antivirais.É irrelevante para os antibióticos, embora tenha um efeito semelhante, matando partículas virais.A droga inibe apenas enzimas virais, ignorando células saudáveis.Esta é mais uma evidência de que o medicamento não é um antibiótico que é "batido" pelo corpo indiscriminadamente.

Indicações de uso

A principal indicação de uso é a infecção por vírus do herpes.Uma vez no corpo, ele permanece lá para sempre.Quando a imunidade é reduzida, como gripe ou resfriado, o vírus é ativado.Os sintomas são erupções cutâneas nos lábios ou genitais.Além disso, o resultado pode ser cascalho.Os comprimidos de aciclovir nas herpes labial bloqueiam a propagação do vírus, aliviando dores, inchaço, inflamação, coceira e queimação.Com o vírus nos lábios, o medicamento ajuda a impedir que ele passe para o estágio de aparecimento das vesículas.

O aciclovir em ampolas

O liofilizado é indicado para criação e uso subsequente para tratamento de infusão.Esses procedimentos ajudam nos seguintes casos:

  • infecções virais causadas pelos vírus Herpes simplex e Varicella zoster 1 e 2, incluindo formas genitais;
  • prevenção das patologias acima;
  • expressaram imunodeficiência, incluindo infecção pelo HIV;
  • prevenção de citomegalovírus em pacientes submetidos a transplante de medula óssea.

Comprimidos Aciclovir

Praticamente as mesmas indicações são inerentes à forma de liberação emsob a forma de comprimidos característicos de liofilizado.Sua lista inclui o seguinte:

  • infecções virais primárias e secundárias da pele e membranas mucosas causadas pelo Herpes simplex tipo 1 e tipo 2;
  • prevenção de recaídas de infecções em pessoas com imunidade normal e em pacientes com imunodeficiência;
  • doenças agudas e crônicas causadas por Varicella zoster e vírus Herpes zoster;
  • período após a cirurgia de transplante de medula óssea, quando é necessária a prevenção de citomegalovírus.

Creme e pomada

A formulação de pomada e creme é indicada para tratamento externo.Eles são aplicados diretamente na lesão.O creme é usado na terapia:

  • erupções cutâneas por herpes resultantes da ação do vírus herpes simplex tipo 1 e tipo 2;
  • manifestações externas de cinta ou varicela.

A pomada ocular é aplicada após o pré-tratamento com colírio.A indicação para o uso dessa forma de medicamento é a ceratite herpética, provocada pelo vírus do herpes simplex tipo 1 ou 2.A pomada é inserida no saco conjuntival inferior até a completa ausência de sintomas e por vários dias depois.

Método de administração e dosagem

Para obter a máxima eficácia do tratamento, cada forma de preparação do medicamento deve ser seguida de instruções claras.As pílulas são para administração oral, o liofilizado é usado para injeção intravenosa e pomada e creme são aplicadosexternamente no surto do vírus.A duração média da terapia é determinada pelo tipo de infecção herpética.A duração do tratamento também é influenciada pelas características de cada paciente.

Creme de aciclovir

De acordo com as instruções, esta formulação é usada exclusivamente externamente.As áreas infectadas são lubrificadas 5 vezes ao dia em intervalos de 4 horas.É necessário aplicar um creme e limítrofe às lesões do local.A pele deve ser lavada e seca com antecedência.O creme é aplicado com uma camada fina até a completa absorção.É necessário aplicar o remédio antes da cicatrização completa da pele.O curso do tratamento leva em média 5-10 dias.

Pomada de aciclovir

Como o creme, a pomada é aplicada à lesão, pré-lavada e limpa.A terapia dura até que os sintomas da infecção viral desapareçam.A pomada para os olhos é usada com uma pequena tira de cerca de 1 cm de comprimento e um dedo limpo e seco é colocado no saco conjuntival.Repita o procedimento 5 vezes ao dia, após um intervalo de 4 horas.

Solução

Destinado à infusão em pacientes com mais de 12 anos de idade.Dada a gravidade da infecção, injeção intravenosa intravenosa de 5-10 mg da droga por 1 kg de peso.O intervalo entre as injeções é de 8 horas.Crianças a partir dos 3 meses de idade com a mesma interrupção são administradas por metro quadrado de 250 mg de superfície corporal com uma cepa de Herpes simplex ou 500 mg de varicela, imunidade reduzida, telhas e encefalite herpética.Para recém-nascidos, a dose é de 10 mg por 1 kg de peso corporal.

Aciclovir por via intravenosa

A administração intravenosa ajuda a lidar com a infecção mais rapidamente porque a substância entra no interior ignorando o sistema digestivo.A dosagem depende da doença específica:

  1. Herpes simplex.Durante 7 dias, a cada 8 horas, administrava 5-10 mg por 1 kg de peso corporal.
  2. Herpes genital.É tratado com terapia de infusão de 5 dias a cada 8 horas para 5 mg por 1 kg de peso corporal.
  3. Encefalite provocada pelo Herpes simplex.Mostra terapia por 10 dias.A infusão é administrada a cada 8 horas na dose de 10 mg por 1 kg de peso corporal.
  4. Telhas.Com imunidade suprimida, é mostrada a administração por 7 dias 10 mg por 1 kg de peso corporal com um intervalo de 8 horas.

Como tomar Aciclovir em comprimidos

Os comprimidos são tomados por via oral com um volume líquido de aproximadamente 200-250 ml imediatamente após uma refeição.A dosagem para adultos e crianças com mais de 2 anos de idade com um peso corporal superior a 40 kg é a mesma.É determinado pelo tipo de infecção viral:

  1. Herpes simples das membranas mucosas ou da pele.200 mg devem ser tomados até 5 vezes durante o dia.Pacientes com imunodeficiência demonstraram uma dose de 400 mg.O curso de tratamento - 5-10 dias.
  2. Herpes genital não complicado.Durante 10 dias 5 vezes, é necessário tomar 200 mg com pausas em 4 horas.
  3. Telhas.O curso de tratamento - 7-10 dias.Durante um dia é necessário tomar 5 vezes em 800 mgs.
  4. A catapora.Deve ser tomado 4 vezes ao dia para 800 mg.Lead de recepção dentro de 5 dias.
  5. A dosagem é reduzida com base na depuraçãocreatinina (CC) na insuficiência renal crônica.Se o valor for inferior a 10 ml /min, a dose é reduzida para 200 mg 2 vezes ao dia.A varicela zoster é tratada com 400 mg, 2 vezes ao dia, com depuração renal inferior a 10 ml /min.

Instruções especiais

O aciclovir não é recomendado para uso em pacientes com doença renal grave.Durante o tratamento, sua deficiência aguda pode ocorrer.Outras características do uso desse agente antiviral:

  • durante o tratamento requerem monitoramento da função renal com determinação das concentrações de uréia e creatinina;
  • formas externas do medicamento não podem ser usadas nas membranas mucosas ou tomadas internamente;
  • o tratamento de herpes labial nos lábios será mais rápido com o uso simultâneo de pomadas e comprimidos;
  • os preservativos devem ser usados ​​durante a terapia de herpes genital ou em relações não sexuais;
  • no tratamento da varicela, o medicamento é mais comumente usado no tratamento e prevenção de infecções em adultos e crianças com imunodeficiência.

Na gravidez

O resultado dos testes foi descobrir que o ingrediente ativo da droga é capaz de penetrar no leite materno e no feto através da barreira placentária.Mesmo com essa condição, os médicos usam liofilizado, creme ou pomada para tratar mulheres grávidas, mas apenas com herpes labial grave.Disputas sobre isso ainda estão em andamento.Alguns médicos acreditam que a infecção pode causar mais mal que o aciclovir,então ele é nomeado no 1º e 2º trimestre (no 3º - com cautela).Outros recomendam desistir deste medicamento.

Na infância

O liofilizado é autorizado para uso aos 3 meses de idade.A pílula é usada para crianças que atingiram a idade de 2 anos.A dosagem para eles é calculada a partir da condição de 20 mg por 1 kg de peso corporal, se o peso corporal for menor que 40. Se o bebê já ultrapassou esse limite, é mostrada uma dose em adulto.Aplique pomada e creme nas áreas infectadas até 5 vezes durante o dia com intervalos de 4 horas.Eles não podem ser usados ​​para tratar gengivas com estomatite herpética.A solução é usada para catapora somente no caso de consulta no primeiro dia após erupções cutâneas.

Interação medicamentosa

A eficácia do medicamento é aprimorada com a utilização de imunoestimulantes.O prolongamento da meia-vida promove a combinação com probenecide.Outras opções para a interação do aciclovir:

  • com drogas nefrotóxicas podem aumentar seu efeito nefrotóxico;
  • não foram encontradas alterações significativas na farmacodinâmica de ambos os medicamentos com a zidovudina no tratamento do HIV;
  • aumentaram a AUC do aciclovir e o metabólito inativo do micofenolato de mofetil ao usar o micofenolato.

Efeitos colaterais e overdose

A julgar pelo feedback dos pacientes, o tratamento é bem tolerado.Reações adversas raramente ocorrem.A lista de efeitos colaterais comuns inclui:

  • alergias;
  • febre;
  • diarréia;
  • tontura;
  • queda de cabelo;
  • sonolência, insônia;
  • dor abdominal;
  • fadiga;
  • leucopenia;
  • aumento da atividade de enzimas hepáticas;
  • náusea, vômito;
  • queimação, descamação, erupção cutânea;
  • conjuntivite;
  • blefarite.

Em caso de overdose, o paciente recebe tratamento sintomático.Esta condição é caracterizada por sinais negativos, como convulsões, coma, letargia e agitação.A administração de altas doses intravenosas pode resultar em:

  • convulsões;
  • ​​
  • hipercreatininemia;
  • comas;
  • comprometimento da função renal;
  • aumento no nitrogênio da uréia.

Contra-indicações

Qualquer forma do medicamento é contra-indicada na hipersensibilidade individual aos componentes da composição.Restrinja este medicamento a:

  • com menos de 2 anos de idade (para comprimidos);
  • lactação (para solução e comprimidos);
  • gravidez;
  • desordens neurológicas;
  • insuficiência renal;
  • desidratação;
  • resposta neurológica a agentes citotóxicos.

Condições de venda e armazenamento

A compra de comprimidos e solução intravenosa requer receita médica em latim.Creme e pomada são vendidos livremente.Todas as formas de dosagem devem ser armazenadas a uma temperatura não superior a 25 graus.

Análogos

Cada medicamento possui medicamentos com composição próxima ao seu mecanismo de ação.Você pode escolher um mais barato ou mais caro na lista a seguirAnálogo do aciclovir:

  • Vatsirex;
  • Zovirax;
  • Arviron;
  • Ribapeg;
  • Tsimeven;
  • Vero-Ribavirina;
  • Minaker;
  • Valtrex;
  • Famvir;
  • Familiar.

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Comentários

Elena, 42 anos

Tento usar este medicamento imediatamente sob a forma de pomada para resfriados nos lábios.O principal é ter a aparência de bolhas quando a pele começa a coçar.Em seguida, verifica-se para impedir o desenvolvimento do vírus.Com a idade, a pomada começou a ajudar mal, então o médico receitou pílulas para prevenção.O último ano não enfrentou mais o herpes.

Tatiana, 26 anos

Minha infância foi sem um moinho de vento.Ela ficou infectada com o filho, suportou muito.Para eliminar a erupção cutânea, o médico receitou usar Aciclovir como pomada.As feridas começaram a se importar mais rápido, comichão não tanto.O principal tratamento foram os comprimidos.Demorou cerca de 3 semanas para ficar doente, mas os sintomas pioravam a cada dia que passava.

Julia, 35 anos

Sempre guardo essa pomada no armário de remédios.O medicamento é barato, mas muito eficaz.Se você lubrificar os lábios a tempo, não terá que sofrer com herpes labial por uma semana.A ferida é quase imperceptível no segundo dia, há apenas uma ligeira vermelhidão.A principal coisa - para continuar a manchar até que os sintomas desapareçam.